厄布利塞
生产厂家:TG Therapeutics,Inc.
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq多久耐药,厄布利塞(Umbralisib)的耐药机制主要与细胞内相关的机制有关。研究表明,肿瘤细胞对药物的摄取能力下降,使得药物无法有效进入细胞内,以及细胞内的解毒酶增加,使得药物被迅速代谢或排出,从而减少其抗肿瘤活性。此外,肿瘤微环境中的因素也可能对厄布利塞的作用产生影响,例如肿瘤细胞周围的细胞因子和生长因子可以激活信号通路,促进肿瘤细胞生长和生存,从而减弱厄布利塞的抗肿瘤作用。
厄布利塞(Umbralisib),商用名称为Ukoniq,是一种针对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。随着长期使用,一些患者可能会出现耐药性的问题。本文将探讨厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq的耐药性以及相关问题。
1. 厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq的作用机制
厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq是一种磷酸肌醇3激酶(PI3K)和B细胞淋巴瘤2(BTK)抑制剂,通过抑制这些信号通路来干扰癌细胞的生长和增殖。它可以预防淋巴瘤细胞进一步分裂和扩散,从而有效控制边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的发展。
2. 厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq的耐药机制
尽管厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq在治疗初始阶段可能非常有效,但一些患者在使用一段时间后可能会出现耐药性。耐药性是指癌细胞逐渐失去对药物的敏感性,导致药物的疗效下降。对于厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq,一种可能的耐药机制是细胞内的信号通路重新激活。
3. 厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq耐药的时间
目前尚无明确的数据表明厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq的耐药时间。不同患者对药物的反应和耐药性可能存在差异,取决于遗传变异和个体病理特征等因素。一般来说,耐药性的发展可能是一个逐渐的过程,可能需要几个月或几年的时间。因此,密切监测患者的病情和药物反应是非常重要的,以便及时调整治疗策略。
4. 克服厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq耐药的方法
在面对耐药性问题时,有一些策略可以用于克服厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq的耐药性。其中之一是联合用药,即将厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq与其他药物(例如抗PD-1抗体)联合使用。这种策略可以通过多重机制同时抑制癌细胞的生长来提高治疗效果。此外,通过研究耐药机制,寻找并开发新型的靶向治疗药物也是一种重要的方法。
尽管厄布利塞(Umbralisib)Ukoniq在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中已取得了一定的成功,但耐药性仍然是一个需要重视的问题。了解耐药机制和及时调整治疗策略,可以帮助患者获得更好的治疗效果。我们期待未来的研究能够进一步揭示耐药机制,并提出更有效的对策来应对耐药性的挑战。