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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的作用及治疗效果

发布时间:2024-02-07 16:02:24 阅读:1068 来源:问药网
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尼洛替尼

尼洛替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高 用法用量:用法用量  推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。  只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。  胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。  手接触胶囊后应立即清洗。  小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。  如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。  如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。  如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。  剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。  任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。  如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。  如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。  如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。  如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。  血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测血清脂肪酶。  胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测胆红素和转氨酶。  特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。  所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。  老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。  肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。  达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。  对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。  肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。  所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的作用及治疗效果,尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗某些类型的白血病的药物,其疗效:主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)的各个阶段,尤其适用于对其他治疗无效或不能耐受的患者。同时,它还可用于治疗费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病,特别是当其他治疗方法无效时。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

尼洛替尼(Nilotinib)是一种口服药物,被广泛应用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)患者。它属于靶向治疗药物,能够通过特定的机制作用于细胞信号通路,抑制癌细胞的生长和扩散,从而达到治疗白血病的效果。下面将详细介绍尼洛替尼的作用机制及其在白血病治疗中的效果。

1. 白血病的背景与尼洛替尼的使用介绍

白血病是一类以恶性克隆细胞在骨髓中异常增殖为特征的血液系统疾病。慢性髓细胞白血病(CML)是其中的一种类型,主要由一种称为Philadelphia染色体阳性(Ph+)的染色体异常引起。尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,针对Ph+白血病细胞中的异常激活的酪氨酸激酶进行靶向抑制,是一种选择性的Bcr-Abl融合蛋白抑制剂。

2. 尼洛替尼的作用机制

尼洛替尼的主要机制是靶向抑制Bcr-Abl融合蛋白,这是Ph+白血病细胞的驱动因子。Bcr-Abl融合蛋白激活了多个细胞信号通路,导致白血病细胞的异常增殖和存活。通过抑制Bcr-Abl融合蛋白,尼洛替尼可以恢复正常的细胞信号传导,抑制白血病细胞的增殖和存活。此外,尼洛替尼还能够诱导白血病细胞凋亡(细胞死亡),进一步抑制病情的进展。

3. 尼洛替尼在白血病治疗中的效果

尼洛替尼已经在治疗CML的临床实践中显示出卓越的疗效。在慢性期CML患者中,尼洛替尼能够迅速降低异常白血细胞的数量,使得大部分患者达到血液学和分子遗传学的完全缓解。研究还表明,尼洛替尼治疗后的患者的生存率显著提高,且不良反应相对较小。此外,尼洛替尼也可以用于转移性或复发性的CML患者,对于这些情况中的CML细胞,尼洛替尼仍能够显示出抑制癌细胞增殖的疗效。

4. 尼洛替尼的安全性与副作用

尼洛替尼通常被患者所耐受,并且在遵循医生指导下使用时,能够保持较好的安全性。尼洛替尼也可能引起一些不良反应,包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外,尼洛替尼也可以引起QT间期延长,可能导致心律失常。因此,在使用尼洛替尼时,患者需要密切监测心电图和其他相关指标,并与医生积极沟通,以确保治疗的效果和安全。

总结起来,尼洛替尼作为一种靶向治疗药物,在慢性髓细胞白血病的治疗中取得了显著的成果。通过靶向抑制Bcr-Abl融合蛋白,尼洛替尼能够抑制白血病细胞的增殖和存活,从而改善患者的病情。尼洛替尼的出现为CML患者带来了新的治疗选择,为他们恢复健康带来了希望。在使用尼洛替尼时,患者需要密切遵循医生的指导,并在治疗过程中进行必要的监测和沟通,以确保治疗的效果和安全性。