厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞(Umbralisib)的耐药及药物相互作用,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。厄布利塞(Umbralisib)用于治疗淋巴瘤的激酶抑制剂，通过CYP3A4代谢。与CYP酶抑制剂或诱导剂、其他激酶抑制剂、心脏药物、抗凝血药物和胃酸抑制剂合用时需谨慎。同时，注意避免与活性草药或补充剂相互作用。务必告知医生所有药物和草药，以确保安全有效。
厄布利塞（Umbralisib）是一种新型的靶向治疗药物，被广泛应用于边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等恶性肿瘤的治疗中。虽然厄布利塞的出现为患者带来了新的治疗选择，但是在使用过程中，我们也需要关注耐药性和药物相互作用等问题，这些问题可能会影响药物的疗效和患者的安全性。下面将详细讨论厄布利塞的耐药性及与其他药物的相互作用情况。
1. 耐药性问题
厄布利塞作为一种靶向治疗药物，主要通过抑制PI3Kδ（磷脂酰肌醇-3-激酶 delta ）信号通路来干扰癌细胞的增殖和生存。长期使用厄布利塞可能导致肿瘤细胞对该药物的耐药性产生。这主要是由于肿瘤细胞中的PI3K通路发生了改变，导致厄布利塞在靶点上的结合能力降低，从而减少了药物的疗效。因此，对于使用厄布利塞的患者，密切监测肿瘤的反应和耐药性的发展是十分重要的。
2. 药物代谢与药物相互作用
厄布利塞在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢，其中包括细胞色素P450酶系统（CYP450）。因此，在患者同时使用其他药物时，可能会发生药物相互作用，影响厄布利塞的代谢和体内浓度。
2.1 原文与CYP450类酶的相互作用
CYP450酶是体内药物代谢的主要酶系之一，许多其他药物也通过CYP450酶进行代谢。因此，与厄布利塞同时使用的一些药物可能会影响其代谢。一些药物可以作为CYP450的诱导剂，增加其活性，从而加速厄布利塞的代谢，降低其疗效。另一些药物则可以作为CYP450的抑制剂，抑制其活性，从而减慢厄布利塞的代谢，增加其体内浓度，可能导致毒副作用的风险增加。因此，在使用厄布利塞时，医生需要仔细评估患者同时使用的其他药物，并酌情调整厄布利塞的剂量，以确保治疗的安全性和有效性。
2.2 原文与免疫调节剂的相互作用
厄布利塞具有影响免疫系统的作用，与某些免疫调节剂同时使用可能产生相互作用。例如，厄布利塞可以增加免疫抑制剂（如环孢素）的血药浓度，增加不良反应的风险。同时，厄布利塞还可能影响免疫治疗药物的疗效，降低其对肿瘤的抑制作用。因此，在使用厄布利塞的患者中，如果需要同时使用其他免疫调节剂，特别是免疫抑制剂，医生应该密切监测治疗效果和不良反应，并根据具体情况进行调整。
3. 临床注意事项
在使用厄布利塞治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤时，还需要注意以下几点：
首先，定期进行肿瘤评估和监测疗效，以及检测耐药性的发展。及早发现耐药性的出现，可以及时调整治疗方案，提高治疗效果。
其次，密切关注患者是否同时使用其他药物。在开展治疗之前，医生需要详细了解患者的药物史，并评估潜在的药物相互作用。在治疗过程中，需要定期监测药物浓度和疗效变化，并根据需要进行剂量调整。
最后，与治疗期间的并发症和不良反应密切关注。厄布利塞可能引起一系列的不良反应，包括胃肠道反应、肝功能异常等。医生应随时与患者进行沟通，了解他们的身体状况，并采取适当的对策，以确保治疗的顺利进行。
厄布利塞是一种有效的靶向治疗药物，对于边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤患者具有重要的临床意义。在使用过程中，我们需要关注耐药性和药物相互作用等问题。合理评估患者的耐药性和个体差异，加强药物监测，对可能存在的药物相互作用予以关注和干预，以最大程度地提高治疗效果，降低患者的风险。
