厄布利塞
生产厂家:TG Therapeutics,Inc.
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞的耐药及药物相互作用,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂,对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中,它能提高ORR和PFS,降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。厄布利塞(Umbralisib)用于治疗淋巴瘤的激酶抑制剂,通过CYP3A4代谢。与CYP酶抑制剂或诱导剂、其他激酶抑制剂、心脏药物、抗凝血药物和胃酸抑制剂合用时需谨慎。同时,注意避免与活性草药或补充剂相互作用。务必告知医生所有药物和草药,以确保安全有效。
厄布利塞(Umbralisib)是一种用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。它属于一类被称为PI3K抑制剂的药物,通过抑制细胞内信号通路来抑制肿瘤生长。尽管厄布利塞在一些患者中显示出明显的治疗效果,但耐药和药物相互作用是需要关注的重要问题。本文将探讨厄布利塞耐药性的原因以及可能与其他药物的相互作用。
1. 厄布利塞耐药性的原因
厄布利塞耐药性的发展可能涉及多种机制。一种可能的原因是突变导致的药物靶点改变。在长期的治疗过程中,癌细胞可能经历基因突变,导致它们对厄布利塞产生抵抗性。另外,细胞信号通路的重组和激活也可能导致耐药性的发展。这意味着即使厄布利塞能够抑制最初的信号通路,但随着时间的推移,癌细胞可能会找到其他途径来恢复生长。
2. 厄布利塞与其他药物的相互作用
在治疗期间,厄布利塞可能会与其他药物产生相互作用,这可能会影响药物的疗效或增加不良反应的风险。例如,一些药物可能通过影响厄布利塞的代谢或排泄来改变其血药浓度。这种相互作用可能会导致药物在体内的浓度过高或过低,从而影响其疗效。
另一种可能的相互作用是药物之间的药代动力学相互作用。例如,某些药物可能干扰厄布利塞与其靶点的结合,从而减弱或抑制其药效。此外,厄布利塞可能与其他药物共同影响血小板功能,增加出血的风险。因此,在患者接受厄布利塞治疗期间,医生需要密切监测使用其他药物的情况,以确保药物的疗效和安全性。
综上所述,厄布利塞作为一种用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物,尽管显示出显著的治疗效果,但耐药性和药物相互作用依然存在。了解耐药性的原因以及药物相互作用的影响对于有效管理患者的治疗是至关重要的。在使用厄布利塞期间,医生应密切监测患者的病情和药物治疗的效果,并在必要时进行调整,以获得最佳的治疗结果。