博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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作为目前市场上应用广泛的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,博舒替尼和克唑替尼都能够有效治疗慢性髓性白血病(CML)及某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL)。但是,在选择用药方案时,往往会让人犯愁。那么,博舒替尼和克唑替尼到底哪个好呢?
首先,让我们来了解一下这两种药物的区别。
博舒替尼是一种第二代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,其与Bcr-Abl酪氨酸激酶之间结合更为牢固,能够抑制更多的癌细胞生长。而克唑替尼则是第一代Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,结合程度较弱。
在治疗效果方面,博舒替尼和克唑替尼也有所不同。对于初始治疗的CML患者,博舒替尼的应用能够显著降低停药复发的风险。而对于治疗过程中出现治疗失败或药物耐受性的患者,博舒替尼在提高整体生存率及减少心血管事件等方面也显示出更好的治疗效果。此外,博舒替尼对于有T315I和其他抵抗突变的患者也有更好的效果,可以更有效地控制疾病的进展。
尽管
博舒替尼在治疗效果上更为优越,但其不良反应也较克唑替尼更为明显。博舒替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、水肿等。此外,由于博舒替尼能够抑制肝细胞内的酪氨酸激酶,可能导致肝功能异常,需要更为严密的监测。
综合以上因素,我们可以得到如下结论:对于白血病患者,在选择用药方案时,应根据疾病进展、治疗过程中的反应以及药物耐受性等因素进行综合考虑。如果药物耐受性较强,或是存在突变等情况,则
博舒替尼可能是更优的选择。而对于初始治疗的患者,或是不能耐受博舒替尼不良反应的患者,克唑替尼则是一个较好的选择。
需要注意的是,这是基于现有的临床数据和研究结果得出的结论,但在实际的临床应用过程中,每个个体的病情和反应都有可能不同,需要医生与患者共同进行慎重的考虑和选择。