尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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维加特(Nintedanib)多久耐药,维加特(Nintedanib)的耐药性的机制:尼达尼布耐药性的机制是复杂的,尚不完全清楚。然而,一些研究表明,耐药性可能涉及肿瘤细胞内部信号通路的变化、酪氨酸激酶突变等机制。这些变化可能导致尼达尼布对肿瘤细胞的抑制效果减弱或失效。
维加特(Nintedanib)是一种常用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物。随着药物使用时间的推移,一些患者可能会产生耐药性,导致维加特的治疗效果减弱。关于维加特药物的耐药性问题,让我们来看看相关的内容。
1. 维加特治疗特发性肺纤维化的作用机制
维加特是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制一些与肺纤维化相关的信号通路,如血小板源性生长因子受体(PDGF受体)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR),从而减少纤维化和肺部组织损伤。它被广泛应用于特发性肺纤维化的治疗。
2. 维加特耐药的发生机制
尽管维加特对特发性肺纤维化的效果显著,但一些患者在使用药物一段时间后可能会出现耐药性。耐药可能是由多种因素引起的,包括细胞适应和遗传变异等。长期使用维加特可能会导致特定基因或信号通路的变化,从而使药物的疗效降低。
3. 维加特耐药的时间表
维加特耐药发生的时间表因个体差异而异。有些患者可能在使用几个月后就出现耐药性,而另一些患者则可能在使用几年后才出现。这种耐药性的发展与患者特征、病情严重程度和遗传因素等都有关系。因此,对于使用维加特治疗的患者,定期监测其病情和药物反应非常重要,以便及早发现耐药性的迹象。
4. 应对维加特耐药的策略
对于出现维加特耐药的患者,需要重新评估治疗方案。一种常见的策略是调整维加特的剂量或与其他抗纤维化药物联合使用。此外,也可以考虑转换到其他治疗方法,如肺移植等。关键在于个体化的治疗策略,根据患者的具体情况进行调整,以最大程度地降低维加特耐药性对患者的影响。
维加特是治疗特发性肺纤维化的一种有效药物,但耐药性的发生是需要关注的。通过了解维加特的耐药发生机制和时间表,以及应对耐药性的策略,我们可以更好地管理特发性肺纤维化患者的治疗,并提高他们的生活质量。需要强调的是,每位患者的情况都是独特的,治疗方案应该由医生根据患者的具体情况来定制,以确保最佳的治疗效果。