博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼是一种针对慢性粒细胞白血病的药物,可有效抑制克隆细胞的生长和分裂。然而,一些病人在使用博舒替尼一段时间后出现了耐药现象,降低了药物的疗效,影响了治疗效果。那么,博舒替尼多久耐药?这一问题备受关注,本文将对此进行就此进行解析。
博舒替尼与耐药性的关系曾被许多研究所探讨,研究表明,博舒替尼的耐药性是由于克隆细胞群发生突变,改变了药物靶点的构象,使得药物难以结合到靶点上。除此之外,克隆细胞还可以通过诱导泵系统将药物运出细胞外,增加药物在细胞内稳定性的降低等途径发生耐药性。
如何避免
博舒替尼的耐药性呢?最重要的是通过合理的用药方式来延缓克隆细胞的耐药性发展。一项研究表明,对于具有较高风险的慢性粒细胞白血病病人,建立一个比较严格的治疗时间表可以降低耐药性的风险。具体而言,病人可以通过良好的药物依从性和定期监测血液形态学反应来辅助调整药物治疗。此外,周期性的药物暂停可以让克隆细胞群得到更好的控制,从而减少耐药性的风险。
此外,药物的剂量和方案也是影响耐药性的重要因素。在药物治疗方面,不宜盲目进攻高剂量的“大整剂”方案,而是应该更为灵活地设计剂量,并定期进行基因突变监测以及药物敏感性检测。这样可以让医生及时发现耐药性的变化,及时调整药物治疗方案。
总之,
博舒替尼的耐药性并非不可避免,只有在合理用药和监测的前提下,我们才能更好地控制细胞群发生耐药性的风险。病人和医生之间的良好沟通也非常重要,他们应该及时分享信息和了解患者的进展情况,从而为药物治疗的合理性和有效性提供更好的保障,从而让慢性粒细胞白血病病人更好地长期控制其病情。