博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)是一种靶向药,用于治疗慢性髓细胞白血病(CML)。它属于一种叫做酪氨酸激酶抑制剂的药物类别。
CML是一种白血病,表现为由位于骨髓中的恶性克隆细胞引起的白细胞异常增生。CML的原因是一种称为Philadelphia染色体异常的遗传变异,导致一个新的基因产生,在这个基因产生的蛋白质的信号通路上附着一个活性增强器。这一过程会导致细胞增生和克隆扩增,因此成为CML的潜在靶标。
博舒替尼能够抑制酪氨酸激酶Bcr-Abl,也就是CML细胞上这个新基因所编码的蛋白。它是一种ATP竞争性抑制剂,阻断信号传导通路,抑制CML细胞增殖和存活。
博舒替尼不仅针对Bcr-Abl,也选择性地抑制了其他的酪氨酸激酶,如PDGFR和Src,这些激酶都是癌细胞增生的关键因素。因此,它不仅可以用于治疗CML,还可以用于治疗其他类型的恶性肿瘤,如胃肠道间质瘤和慢性骨髓炎。
临床试验表明,博舒替尼是一种有效的治疗CML的药物。在一项III期随机对照试验中,博舒替尼治疗的患者比伊马替尼治疗的患者更容易获得完全反应和持续反应,并且在无进展生存期方面表现出更好的效果。
然而,博舒替尼也存在一些副作用。最常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳和头痛。此外,博舒替尼还可能导致心动过缓、心电图异常和乏力等不良反应。因此,在使用博舒替尼时必须密切监测患者的心脏和肝功能。
总的来说,博舒替尼是一种靶向药,通过抑制信号传导通路来治疗CML和其他恶性肿瘤。尽管它在治疗CML上表现出优异的效果,但患者需要在治疗期间密切监测副作用。