厄布利塞
生产厂家:TG Therapeutics,Inc.
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞功效与作用主要有哪些,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂,对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中,它能提高ORR和PFS,降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
冷淡的温度中,边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤患者正迎来了一丝希望。厄布利塞(Umbralisib)作为一种新型的药物,被广泛应用于治疗这两种恶性疾病。它具有独特的工作方式,通过靶向信号通路,对癌细胞产生抗增殖和凋亡的效果。本文将介绍厄布利塞的主要功效与作用。
1. 靶向疾病进展的信号通路
厄布利塞是一种磷酸残基酶(PI3K)抑制剂,主要针对疾病进展和抵抗性丧失的信号通路。PI3K信号通路在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中扮演着重要角色,参与调控细胞增殖、存活和迁移。厄布利塞通过靶向这一信号通路,抑制癌细胞的活动,从而减缓疾病的进展。
2. 抗增殖效果
厄布利塞通过抑制PI3K信号通路,阻断癌细胞的增殖过程。它抑制了癌细胞内多个信号通路的激活,包括Akt和mTOR等。这些信号通路在癌症发展中起到重要作用,厄布利塞的抑制作用导致癌细胞无法继续增殖,从而阻止了肿瘤的扩散和生长。
3. 促进凋亡效果
厄布利塞还通过诱导癌细胞的凋亡,起到治疗作用。凋亡是一种正常的细胞死亡方式,它帮助维持机体的正常状态。癌细胞通常能够逃避凋亡,继续生长和扩散,而厄布利塞的应用可以恢复细胞凋亡的神经,使癌细胞受到有效控制和抑制。
4. 耐受性与安全性
相比于其他药物,厄布利塞在与其相同水平的PI3K抑制活性下,表现出更好的耐受性和安全性。该药物能够减少对健康细胞的损伤,降低治疗过程中的不良反应。这让患者在接受治疗的同时,能够享受更好的生活质量。
总结起来,厄布利塞作为一种新型的药物,通过靶向PI3K信号通路,抑制边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的癌细胞生长,同时促进细胞凋亡,对疾病产生治疗效果。相较于其他药物,它具有更好的耐受性和安全性。厄布利塞在这两种恶性疾病的治疗中展现了巨大的潜力,为患者带来了新的希望。