厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞(Umbralisib)的作用及治疗效果,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。厄布利塞(Umbralisib)是一种激酶抑制剂，用于治疗淋巴瘤。具体适应证如下：1.既往接受过至少1种包含抗CD20治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）成人患者。2.既往接受过至少3线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
边缘区淋巴瘤（Mantle Cell Lymphoma，MCL）和滤泡性淋巴瘤（Follicular Lymphoma，FL）是两种常见的淋巴系统恶性肿瘤。近年来，厄布利塞（Umbralisib）作为一种新型疗法，为患有MCL和FL的患者带来了希望。本文将探讨厄布利塞的作用机制和治疗效果。
1. 厄布利塞的作用机制（1.作用机制）
厄布利塞是一种选择性的PI3Kδ（磷脂酰肌醇3-激酶δ）抑制剂。PI3Kδ是一种酶，在B细胞恶性增殖中起到重要作用。厄布利塞抑制了PI3Kδ的活性，从而阻断了B细胞信号转导通路，抑制了细胞增殖和生存。此外，厄布利塞还能通过抑制白细胞外质网激酶（CK1ε）的活性，进一步发挥抗肿瘤作用。
2. 厄布利塞的治疗效果（2.治疗效果）
在临床试验中，厄布利塞展现出令人鼓舞的治疗效果。针对MCL患者，厄布利塞单药治疗的整体反应率达到了70%，包括完全缓解和部分缓解反应。此外，厄布利塞还显示出长效持续的疗效，使得重症患者获益良多。
对于FL患者，厄布利塞也表现出良好的疗效。在一项临床试验中，FL患者接受厄布利塞单药治疗，整体响应率达到了45%，其中包括部分缓解和完全缓解反应。此外，厄布利塞的疗效稳定，使得患者的疾病得以控制并延长生存期。
3. 厄布利塞的安全性（3.安全性）
在临床试验中，厄布利塞显示出较好的安全性。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、上呼吸道感染等，多数为轻度至中度。严重的不良反应很少发生，治疗相关的死亡率也较低。每个患者的具体情况可能有所不同，所以在使用厄布利塞之前，还需要与医生充分讨论和评估潜在的风险。
4. 厄布利塞的前景展望（4.前景展望）
厄布利塞作为一种针对MCL和FL的新型疗法，为这些患者提供了一个重要的治疗选择。它显示出显著的抗肿瘤活性，并且安全性较好。在未来，随着更多的临床试验和研究的开展，厄布利塞在淋巴瘤治疗领域有望发挥更大的作用。值得期待的是，厄布利塞的进一步优化和结合其他治疗手段可能会进一步提高其疗效，为患者带来更多的好处。
总结起来，厄布利塞作为一种新型选择性PI3Kδ抑制剂，已经在MCL和FL患者中显示出良好的治疗效果。它的独特作用机制和可控的安全性为淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。随着进一步研究和发展，我们对厄布利塞在癌症治疗中的应用前景充满期待。
