博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,与白血病细胞的分子靶点BCR-ABL结合,从而阻断了该酪氨酸激酶的活性。BCR-ABL融合蛋白是慢性髓性白血病的主要致病因素,通过激活多个信号通路,促进白血病细胞的增殖和生存。博舒替尼的作用机制是通过阻断这一融合蛋白的活性,抑制了白血病细胞的增殖和生存能力,最终使得白血病细胞凋亡。
博舒替尼临床应用于慢性髓性白血病的治疗。慢性髓性白血病是一种由白血病干细胞引起的骨髓和血液系统恶性克隆性疾病。BCR-ABL融合蛋白的活化是该病的主要发病机制。博舒替尼的作用是抑制这一活化过程,从而减少白血病细胞的数量,改善骨髓环境,达到治疗效果。
博舒替尼的用法是每日口服一次。通常,医生会根据患者的体重、临床状况和病情来决定剂量的调整。患者应严格按照医生的指示使用,避免漏服或过量使用。
需要注意的是,
博舒替尼具有一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等。这些不良反应通常轻度且可逆,不需特殊处理。然而,少数患者可能会出现严重的副作用,例如心律失常、肝功能异常等,如果出现这些情况应及时就医。
此外,如果患者正在服用其他药物,特别是其他抗白血病药物,应与医生详细沟通,避免不良药物相互作用。同时,应定期检查血液指标和相关临床检验,以确保治疗效果和安全性。
总结起来,
博舒替尼是一种用于慢性髓性白血病的抗白血病药物。其作用机制是通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,抑制白血病细胞的增殖和促进凋亡。尽管博舒替尼具有一定的副作用,并且需要注意与其他药物的相互作用,但它被广泛应用于慢性髓性白血病的治疗,为患者提供了一种重要的治疗选择。