尼洛替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)是一种被广泛使用于白血病治疗的靶向药物。近期,科学家们研发了一种改良版的尼洛替尼,名为羟基脲尼洛替尼(Hydroxycarbamide Nilotinib),它被认为是治疗白血病的有前景的新药。本文将介绍羟基脲尼洛替尼在白血病治疗中的潜在作用和意义。
1. 羟基脲尼洛替尼的优势
羟基脲尼洛替尼是一种多靶点抑制剂,与传统尼洛替尼相比,它具有更强的抗白血病活性。其独特结构和作用机制使其能够有效干扰白血病细胞的增殖,并抑制白血病造血干细胞的自我更新能力。这使得羟基脲尼洛替尼有望在治疗慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)等白血病亚型中发挥更大的疗效。
2. 羟基脲尼洛替尼的药理特性
羟基脲尼洛替尼通过靶向特定的信号通路和蛋白激酶来抑制白血病细胞的增殖和生存。它选择性地结合并抑制BCR-ABL融合蛋白激酶,这是CML和一些ALL病例中存在的致癌蛋白。此外,羟基脲尼洛替尼还能够靶向其他多种信号通路和激酶,如PI3K/AKT和JAK/STAT等,从而进一步阻断白血病细胞的生长和存活。
3. 羟基脲尼洛替尼的临床前研究
在临床前研究中,羟基脲尼洛替尼显示出对白血病细胞的强效抑制作用。研究表明,使用羟基脲尼洛替尼可以显著减少白血病细胞的增殖率和存活率,同时增加正常造血细胞的产生。这为羟基脲尼洛替尼在临床治疗中的应用提供了坚实的基础。
4. 羟基脲尼洛替尼的前景展望
基于临床前研究的积极结果,羟基脲尼洛替尼进入了临床试验阶段。虽然目前还没有公布大规模的临床试验结果,但预计羟基脲尼洛替尼有望作为一种新型的、高效的白血病治疗药物问世。如果临床试验结果进一步证实了其疗效和安全性,羟基脲尼洛替尼将成为改善白血病患者生存率和生活质量的重要工具。
总结起来,羟基脲尼洛替尼作为一种新一代白血病治疗药物,具有潜力成为改善患者预后的重要工具。通过多靶点抑制机制,羟基脲尼洛替尼对白血病细胞的生长和存活产生显著影响。尽管目前仍需进一步的临床研究来验证其疗效和安全性,但羟基脲尼洛替尼的出现给白血病患者带来了新的希望。