博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼的研发可以追溯到上世纪90年代,当时科学家发现一种叫做ABL酪氨酸激酶的蛋白质在CML病人体内被过度表达。这个发现引发了人们对研发一种针对该蛋白质的药物的兴趣,并最终导致了博舒替尼的诞生。
在临床前研究阶段,科学家们通过运用大规模筛选技术,从数千个化合物中筛选出了
博舒替尼这种特殊的化合物,该化合物能够抑制ABL酪氨酸激酶的活性。接下来的实验研究结果表明,博舒替尼可以通过阻止ABL酪氨酸激酶的过度活化,抑制异常细胞信号传导,并抑制CML的发展。
基于这些结果,博舒替尼进入了临床试验阶段。在大规模的临床试验中,研究人员发现博舒替尼对于之前治疗无效或难以耐受的CML患者具有显著的疗效。特别值得一提的是,与其他CML药物相比,博舒替尼经常能够达到更深的分子遗传学和细胞学响应。
在经过严格的审查和评估后,博舒替尼于2012年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,并正式上市。截至目前,在全球范围内,博舒替尼被广泛应用于CML的治疗中。不仅如此,由于其卓越的疗效和安全性,博舒替尼也被批准用于少年慢性骨髓性白血病(Ph+ ALL)的治疗。这使得博舒替尼在治疗这些白血病类型中具备了重要的地位。
买
博舒替尼药物是需要遵医嘱的,只有在医生的指导下才能使用。因为药物对不同患者可能会有不同的反应,所以必须根据患者的具体情况来确定剂量和疗程。一般来说,博舒替尼是以片剂的形式供应,并应定期服用。患者应经常随访医生,以确保药物的有效性和安全性。
总而言之,博舒替尼的研发历程经过多年的努力,通过严格的临床试验获得了广泛的认可和应用。博舒替尼作为一款针对CML和Ph+ ALL的药物,为患者们提供了一种有效和安全的治疗选择。然而,鉴于个体差异和副作用的可能性,使用博舒替尼仍然需要在医生的指导下进行,并且需要进行定期的随访和监测。