厄达替尼
生产厂家:老挝国立第二制药厂
功能主治:用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者
用法用量:【用法用量】 (1)在启用Balversa治疗之前,先确认肿瘤标本有FGFR基因突变。 (2)推荐初始计量:为每天一次,8mg/次/天,若达到标准则增加至9mg/次/天。在初始剂量治疗后的第14至21天评估血磷水平,若血磷水平<5.5mg/dL且没有眼科疾病或2级及以上级别不良反应,则增加剂量至9mg/次/天。 (3)可与食物或不与食物整片吞服。
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首先,厄达替尼的主要作用靶点是FGFR (纤维母细胞生长因子受体)基因的过度激活。FGFR是一组高度保守的受体酪氨酸激酶,在正常生理条件下参与细胞生长、分化和血管生成等过程。但是,在某些情况下,FGFR基因可以发生异常激活,导致肿瘤细胞的生长和扩散。厄达替尼通过抑制FGFR,阻断了信号传递通路,从而抑制癌细胞的生长和分裂。
除了FGFR,
厄达替尼还可以靶向其他一些分子,如Vegf、Pdgf等。Vegf(血管内皮生长因子)是一种调节新血管生成的蛋白质,在恶性肿瘤中发挥重要作用。通过抑制Vegf的活性,厄达替尼可以阻止癌细胞血管生成,使肿瘤供血不足,从而抑制肿瘤的生长和扩散。Pdgf(血小板源性生长因子)是一种与血小板激活和血管重塑有关的蛋白质。厄达替尼还可以抑制Pdgf的活性,阻断肿瘤血管的生成。

此外,
厄达替尼也可以抑制MAPK和PI3K通路的激活。MAPK通路在细胞生长和增殖中起重要作用,异常激活MAPK通路与多种肿瘤的发生和发展密切相关。PI3K/AKT/mTOR通路与细胞增殖、存活和转移等过程密切相关,异常激活常见于多种癌症。厄达替尼通过抑制MAPK和PI3K通路,可以抑制癌细胞的增殖,减少细胞的存活和转移。
总结起来,
厄达替尼的作用靶点主要包括FGFR、Vegf、Pdgf和MAPK/PI3K通路。通过抑制这些激活的通路,它能够抑制癌细胞的生长、增殖和转移,从而达到治疗晚期或转移性尿路上皮癌的效果。厄达替尼的研究与开发为尿路上皮癌患者带来了新的治疗选择,为他们提供了希望和机会。然而,正如其他药物一样,厄达替尼也存在一些副作用和局限性,因此在使用前应该根据具体情况咨询专业医生的意见。