利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
查看详情
肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,严重影响患者的生活质量和寿命。利奥西呱(Riociguat)和西地那非(Sildenafil)是两种常用于治疗肺动脉高压的药物,它们有着不同的作用机制和效果。本文将对这两种药物进行比较,以帮助患者和医生更好地了解如何选择合适的治疗方法。
1. 利奥西呱的作用机制
利奥西呱是一种可口服的溶酶体蛋白激酶(sGC)激动剂,通过激活sGC增加环磷酸鸟苷(cGMP)的生成。cGMP能够舒张血管平滑肌,降低血管阻力,从而改善肺动脉高压患者的肺动脉压力。
2. 西地那非的作用机制
西地那非属于磷酸二酯酶-5(PDE-5)抑制剂,通过抑制PDE-5增加cGMP的水平,从而放松血管平滑肌,促进血管扩张,降低肺动脉血压。
3. 两种药物的临床疗效比较
临床研究表明,利奥西呱和西地那非在改善肺动脉高压症状和延长生存时间方面都有显著的疗效。但是,一些研究显示,利奥西呱相对于西地那非在改善运动耐力和生活质量方面可能更为有效。
4. 药物的副作用和注意事项
尽管利奥西呱和西地那非都被广泛应用于肺动脉高压的治疗,但它们都可能引起一些副作用,如头痛、低血压、视觉障碍等。患者在使用这些药物时应遵循医生的指导,并定期进行复查以监测疗效和副作用。
利奥西呱和西地那非是治疗肺动脉高压的重要药物,它们通过不同的作用机制帮助患者减轻症状、改善生活质量。在选择合适的药物时,患者应与医生进行充分沟通,根据自身情况和药物特点做出明智的选择。