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博舒替尼的作用机制

发布时间:2024-05-11 11:48:03 阅读:890 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼的作用机制,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

白血病是一种常见的血液系统恶性肿瘤,给患者的健康带来了严重威胁。博舒替尼(Bosutinib)作为一种靶向药物,对白血病的治疗起到了关键作用。了解其作用机制对于患者和医护人员具有重要意义。

博舒替尼通过特定的作用机制影响白血病细胞的生长和扩散,从而起到治疗作用。下面将详细介绍其作用机制:

1. 靶向ABL激酶抑制

博舒替尼是一种ABL激酶抑制剂,能够抑制ABL激酶的活性。ABL激酶是一种酶,参与了细胞的增殖、生长和分化等生物学过程。白血病患者常常存在ABL激酶的异常活化,导致白血病细胞的异常增殖和扩散。博舒替尼的作用就是通过抑制ABL激酶的活性,阻止异常白血病细胞的生长,从而减缓病情的恶化。

2. 阻断细胞信号传导通路

博舒替尼还可以阻断白血病细胞的信号传导通路。白血病细胞的生长和增殖受到多种信号通路的调控,而其中一些信号通路的异常活化与白血病的发生和发展密切相关。博舒替尼通过干扰这些异常信号通路的正常功能,抑制了白血病细胞的生长和扩散,起到了治疗作用。

3. 抑制骨髓微环境

骨髓微环境对于白血病细胞的生长和存活起着重要的调节作用。博舒替尼还可以影响骨髓微环境,使其不再适合白血病细胞的存活和生长。这样一来,即使白血病细胞逃过了其他治疗的影响,也无法在不适合的环境中存活下去,从而进一步抑制了病情的发展。

4. 调节免疫系统

最近的研究发现,博舒替尼还可能通过调节免疫系统的功能,增强机体对于白血病细胞的清除能力。免疫系统在抗击白血病等恶性肿瘤中扮演着重要角色,而博舒替尼的免疫调节作用可能进一步提高了治疗效果。

总的来说,博舒替尼作为一种靶向药物,通过多种机制影响白血病细胞的生长和扩散,从而起到了治疗作用。对于白血病患者来说,及时了解并接受这些治疗是十分重要的。