尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布的机制是通过抑制受体酪氨酸激酶(RTK)的活性,从而减缓过度增生的肺间质细胞的活动。通过抑制受体酪氨酸激酶的活性,尼达尼布不仅可以抑制肺纤维化的进展,还能减少炎症反应和纤维化的过程。多项临床研究表明,使用尼达尼布的患者相对于安慰剂组,在生活质量和症状改善方面有显著的效果。
在一项名为INPULSIS-1和INPULSIS-2的大规模随机双盲对照试验中,研究人员将
尼达尼布与安慰剂进行比较,并对两组患者的肺功能、生活质量和症状进行了评估。研究结果显示,尼达尼布组的患者相对于安慰剂组,在肺功能退化的减少、呼吸困难的改善和生活质量的提升方面表现出显著差异。尼达尼布组的患者不仅能够更好地完成日常活动,还能提高他们的体力活动水平和生活满意度。
另外,
尼达尼布还被证实可以延缓肺纤维化的进展。在一项长达52周的研究中,研究人员发现尼达尼布可以显著减少肺功能的下降速度,并延缓病情的恶化。这表明尼达尼布可以长期维持患者的肺功能和生活质量。
尽管尼达尼布在治疗肺纤维化方面取得了积极的效果,但它也存在一些不良反应。临床试验显示,尼达尼布可能导致头晕、恶心、腹泻和乏力等常见的不良反应。此外,尼达尼布还可能增加患者出现出血的风险。因此,在使用尼达尼布之前,医生需要权衡潜在的风险和益处,并与患者进行充分的沟通和教育。
总的来说,
尼达尼布通过抑制肺间质细胞的过度增殖,有效地改善肺纤维化患者的症状和生活质量。它不仅能够减少肺功能的退化,还能延缓病情的进展。然而,由于尼达尼布可能引起一些不良反应,医生在使用尼达尼布之前需要对患者进行详细评估,并进行风险和益处的权衡。