尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼（Nilotinib）是一种常用于治疗慢性髓性白血病（CML）的药物，它属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。但是，对于其是否能够直接杀死变异的基因，这一问题涉及到许多因素，需要更深入的研究和了解。
1. 尼洛替尼的作用机制
尼洛替尼通过抑制特定的酪氨酸激酶来阻止白血病细胞的生长和分裂。这些激酶在白血病细胞中过度活跃，导致细胞异常增殖。尼洛替尼的作用是阻断这些异常活跃的激酶，从而抑制白血病细胞的生长。
2. 尼洛替尼与变异基因之间的关系
尼洛替尼主要针对特定的酪氨酸激酶，而不是直接作用于变异基因。变异基因可能与白血病的发展和进展有关，但它们通常不是直接的治疗靶点。因此，尼洛替尼不是一种特异性的基因治疗药物，它的主要作用是通过抑制异常活跃的酪氨酸激酶来治疗白血病。
3. 尼洛替尼的局限性与挑战
尽管尼洛替尼在治疗CML方面取得了一定的成功，但它并非适用于所有患者，也存在一些局限性和挑战。例如，一些患者可能会出现耐药性或不良反应，导致治疗效果降低或不良影响患者的生活质量。此外，尼洛替尼对于其他类型的白血病或肿瘤可能没有同样的疗效。
尼洛替尼作为一种治疗白血病的药物，虽然在抑制白血病细胞方面表现出良好的效果，但其与变异基因直接相关的作用有限。未来的研究可能会探索更加精准的基因治疗方法，以期更有效地治疗白血病及其他疾病。
