博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物。患者常见的T315I突变是目前已知对其他酪氨酸激酶抑制剂具有抵抗性的突变,而博舒替尼可以有效抑制此突变,进而帮助控制病情的发展。
博舒替尼的治疗机制与其他酪氨酸激酶抑制剂相似,它通过阻断酪氨酸激酶的活性来抑制肿瘤细胞增殖。白血病细胞的增殖和生存主要依赖异常激活的酪氨酸激酶途径,而博舒替尼的作用是抑制这些途径,进而帮助恢复正常细胞的功能。
博舒替尼的疗效在临床试验中获得了证实。一项III期试验表明,与伊马替尼(Imatinib)相比,博舒替尼在治疗新诊断的慢性期和加速期CML患者中的疗效更佳。该研究还发现,博舒替尼在T315I突变患者中具有显著的疗效,使得反应不良患者得到了治疗的机会。
然而,像其他药物一样,
博舒替尼也存在一些副作用和风险。最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、疲劳和体重下降。严重但较少见的副作用可能包括出血倾向、心律不齐、肝功能异常和肺部炎症。因此,使用博舒替尼治疗CML的患者需要密切监测并遵循医生的指导。
总的来说,
博舒替尼是一种有效的治疗慢性髓细胞白血病的药物,尤其在存在T315I突变的患者中显示出显著疗效。在使用博舒替尼治疗CML时,患者需要了解其治疗机制、副作用以及定期复查的必要性。通过合理的用药和积极的治疗监测,博舒替尼可以帮助患者控制病情,提高生存质量,并为CML患者带来新的治疗希望。