博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼的主要作用是抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,这是导致CML发生的主要原因。BCR-ABL酪氨酸激酶是由Ph+染色体中的BCR-ABL基因突变而引起的,在这种突变的情况下,酪氨酸激酶的活性增加,导致血液系统中的白血病细胞不受控制地增殖。博舒替尼通过与BCR-ABL酪氨酸激酶结合,抑制其活性,从而阻断白血病细胞的生长和分裂。
与传统的化疗药物相比,博舒替尼具有明显的优势。首先,博舒替尼是一种靶向药物,能够选择性地抑制白血病细胞,减少对正常细胞的毒副作用。其次,研究表明,相比于其他治疗CML的药物,使用博舒替尼的患者在减少Ph+染色体数量和达到持久阴性反应的概率上更高,并且可以延长整体生存期。
博舒替尼治疗CML的疗效也得到了临床实验和实际应用的验证。一项名为BOSUDEL研究的临床试验显示,使用博舒替尼治疗CML的患者,在48周的随访中,无进展生存率为81.3%,整体生存率为95.1%。另外一项名为BELA研究的试验结果显示,使用博舒替尼的患者在达到持久阴性反应和达到核苷酸序列的混合突变(MMR)方面,效果显著高于使用伊马替尼(Imatinib)的患者。
然而,
博舒替尼并非没有副作用。一些常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。严重的副作用可能包括心脏问题和肝脏问题。因此,在使用博舒替尼治疗CML之前,医生会对患者进行全面的评估和监测。
综上所述,博舒替尼是一种有效的治疗慢性髓系白血病的靶向治疗药物。其通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶的活性来阻断白血病细胞的生长和分裂。研究显示,与其他治疗药物相比,博舒替尼能够显著提高患者的无进展生存率和整体生存率。然而,在使用博舒替尼治疗CML时,医生需要密切监测患者的副作用和对药物的反应,以便及时调整治疗方案。