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厄达替尼(Edadx)的作用机理是什么

发布时间:2025-02-03 08:17:38 阅读:1392 来源:问药网
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厄达替尼

厄达替尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者 用法用量:  口服管理  可带或不带食物  整片吞服; 不要咀嚼或粉碎  呕吐剂量:服用erdafitinib后任何时候出现呕吐,应第二天服用下一剂。  错过剂量  在同一天尽快服用错过的剂量  第二天恢复定期每日剂量时间表  不应该服用额外的药片来弥补错过的剂量  存储  储存在20-25°C(68-77°F); 允许的温度为15-30°C(59-86°F)  尿路上皮癌  适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌,其具有成纤维细胞生长因子受体-2(FGFR2)或FGFR3基因改变,并且在至少1行之前的含铂化学疗法期间或之后进展,包括在新辅助或辅助铂含量的12个月内化疗  最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐(PO4)水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次  如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应,则将剂量增加至9 mg 每天1次  继续直至疾病进展或不可接受的毒性  剂量调整  剂量减少计划  减少9毫克/天的时间表  第一:8毫克/天  第二:6毫克/天  第三:5毫克/天  第四:4毫克/天  第五:如果需要减少第五次,停药  减少8毫克/天的时间表  第一:6毫克/天  第二:5毫克/天  第三:4毫克/天  第四:如果需要第四次减量,停药  高磷血症  在所有患者中,限制磷酸盐摄入量为600-800毫克/天; 如果血清磷酸盐> 7 mg / dL,考虑加入口服磷酸盐粘合剂,直至血清磷酸盐水平恢复到<5.5 mg / dL  磷酸盐水平和剂量  5.6-6.9 mg / dL(1.8-2.3 mmol / L):以当前剂量继续  7-9 mg / dL(2.3-2.9 mmol / L):停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg="">1周,则实施剂量减少  > 9 mg / dL(> 2.9 mmol / L):停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg / dL(或基线),然后在较低剂量水平下重新开始药物  > 10 mg / dL(> 3.2 mmol / L)或显着改变基线肾功能或3级高钙血症:扣留药物; 每周重新评估,直至磷酸盐<5.5 mg / dL(或基线),然后以较低的2个剂量水平重新开始药物  中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离(CSR / RPED)  1级  无症状; 仅限临床或诊断观察  暂停药物直至解决  如果在4周内结束,则在下一个较低剂量水平恢复; 那么,如果一个月没有复发,可以考虑重新加速  如果连续2次眼科检查稳定,但未解决,则在下一个较低剂量水平恢复  2级  视力从基线开始20/40或更好或≤3行视力下降  暂停直到解决  如果在4周内结束,可以在下一个较低剂量水平恢复  3级  视力低于20/40或视线从基线降低> 3行  暂停直到解决  如果在4周内解决,可能会恢复2个剂量水平较低  如果再次出现,请考虑永久停止  4级  视力敏感20/200或受影响的眼睛更严重  永久停止
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厄达替尼(Edadx)的作用机理是什么,厄达替尼(Erdafitinib)主要用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。它特别有效于那些对一线铂类化疗产生抵抗的患者。厄达替尼是一种针对FGFR(成纤维细胞生长因子受体)的口服抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

厄达替尼(Edadx,又称Erdafitinib)是一种新一代的酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于治疗某些恶性肿瘤,特别是膀胱癌和尿路上皮癌。它的作用机理涉及调控细胞生长和分化的信号传导通路,以及抑制异常细胞增殖和浸润。此外,厄达替尼还被研究用于治疗其他类型的肿瘤,如肺癌等。下面将详细介绍厄达替尼的作用机理。

1. 关键信号传导通路

厄达替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制肿瘤细胞中的多个关键信号传导通路来发挥作用。其中,最为重要的通路是FGFR(成纤维细胞生长因子受体)通路。FGFR通路在肿瘤细胞中异常激活,促进肿瘤细胞增殖、逃脱凋亡以及新血管生成。厄达替尼可以选择性地抑制FGFR激酶的活性,从而阻断了信号传导,抑制了细胞增殖。

2. 抑制肿瘤细胞增殖

厄达替尼通过抑制FGFR通路的异常激活,阻断了肿瘤细胞的增殖。它能够定位并结合到肿瘤细胞中高表达的FGFR靶点上,从而降低FGFR的活性。这个作用机制使得肿瘤细胞无法正常生长和分裂,最终导致肿瘤细胞的死亡。

3. 抑制肿瘤细胞浸润和扩散

除了抑制肿瘤细胞增殖外,厄达替尼还可以抑制肿瘤细胞的浸润和扩散能力。它可以影响肿瘤细胞的运动和侵袭性,使得肿瘤细胞无法穿过基底膜并侵入周围组织。这样的作用有助于控制肿瘤的局部扩散和转移。

4. 应用于其他类型的肿瘤

除了膀胱癌和尿路上皮癌,厄达替尼也被研究用于治疗其他类型的肿瘤,如肺癌。在肺癌中,FGFR通路的异常激活与肿瘤的发生和发展密切相关,因此厄达替尼被认为可能对一些特定的肺癌患者有效。对于其他类型的肿瘤,需要进一步的研究来确定厄达替尼的适应症。

总结起来,厄达替尼(Edadx)是一种通过抑制FGFR通路来发挥作用的酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制肿瘤细胞的增殖、浸润和扩散能力,发挥抗肿瘤的作用。厄达替尼的研究和应用为部分患者带来了新的治疗选择,并为进一步的肿瘤治疗研究提供了新的方向。