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厄达替尼(Erdafitinib)对比其他FGFR抑制剂的效果

发布时间:2025-03-02 13:19:37 阅读:865 来源:问药网
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厄达替尼

厄达替尼 生产厂家:东盟(老挝)制药与食品有限公司 功能主治:用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的成人患者 用法用量:  口服管理  可带或不带食物  整片吞服; 不要咀嚼或粉碎  呕吐剂量:服用erdafitinib后任何时候出现呕吐,应第二天服用下一剂。  错过剂量  在同一天尽快服用错过的剂量  第二天恢复定期每日剂量时间表  不应该服用额外的药片来弥补错过的剂量  存储  储存在20-25°C(68-77°F); 允许的温度为15-30°C(59-86°F)  尿路上皮癌  适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌,其具有成纤维细胞生长因子受体-2(FGFR2)或FGFR3基因改变,并且在至少1行之前的含铂化学疗法期间或之后进展,包括在新辅助或辅助铂含量的12个月内化疗  最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐(PO4)水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次  如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应,则将剂量增加至9 mg 每天1次  继续直至疾病进展或不可接受的毒性  剂量调整  剂量减少计划  减少9毫克/天的时间表  第一:8毫克/天  第二:6毫克/天  第三:5毫克/天  第四:4毫克/天  第五:如果需要减少第五次,停药  减少8毫克/天的时间表  第一:6毫克/天  第二:5毫克/天  第三:4毫克/天  第四:如果需要第四次减量,停药  高磷血症  在所有患者中,限制磷酸盐摄入量为600-800毫克/天; 如果血清磷酸盐> 7 mg / dL,考虑加入口服磷酸盐粘合剂,直至血清磷酸盐水平恢复到<5.5 mg / dL  磷酸盐水平和剂量  5.6-6.9 mg / dL(1.8-2.3 mmol / L):以当前剂量继续  7-9 mg / dL(2.3-2.9 mmol / L):停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg="">1周,则实施剂量减少  > 9 mg / dL(> 2.9 mmol / L):停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg / dL(或基线),然后在较低剂量水平下重新开始药物  > 10 mg / dL(> 3.2 mmol / L)或显着改变基线肾功能或3级高钙血症:扣留药物; 每周重新评估,直至磷酸盐<5.5 mg / dL(或基线),然后以较低的2个剂量水平重新开始药物  中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离(CSR / RPED)  1级  无症状; 仅限临床或诊断观察  暂停药物直至解决  如果在4周内结束,则在下一个较低剂量水平恢复; 那么,如果一个月没有复发,可以考虑重新加速  如果连续2次眼科检查稳定,但未解决,则在下一个较低剂量水平恢复  2级  视力从基线开始20/40或更好或≤3行视力下降  暂停直到解决  如果在4周内结束,可以在下一个较低剂量水平恢复  3级  视力低于20/40或视线从基线降低> 3行  暂停直到解决  如果在4周内解决,可能会恢复2个剂量水平较低  如果再次出现,请考虑永久停止  4级  视力敏感20/200或受影响的眼睛更严重  永久停止
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厄达替尼(Erdafitinib)对比其他FGFR抑制剂的效果,厄达替尼(Erdafitinib)主要用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。它特别有效于那些对一线铂类化疗产生抵抗的患者。厄达替尼是一种针对FGFR(成纤维细胞生长因子受体)的口服抑制剂,能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

厄达替尼(Erdafitinib)是一种针对成纤维生长因子受体(FGFR)的小分子抑制剂,近年来在膀胱癌、尿路上皮癌和肺癌等肿瘤的治疗中取得了显著效果。随着FGFR通路在多种肿瘤的发展中的重要性日益受到关注,厄达替尼的临床应用也引起了广泛的研究与讨论。本文将探讨厄达替尼与其他FGFR抑制剂在治疗效果上的比较,以期为肿瘤患者提供更多的治疗选择与参考。

1. 厄达替尼的药理机制

厄达替尼选择性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4等受体,干扰细胞增殖、存活与迁移,导致肿瘤细胞的凋亡。其通过阻断FGFR信号传导通路,能够有效应对由FGFR突变、扩增及融合引起的肿瘤生长。因此,厄达替尼对那些对标准治疗反应不佳或无法进行手术的患者具有重要的临床意义。

2. 临床效果与研究结果

在临床试验中,厄达替尼显示出良好的抗肿瘤活性。例如,在一种特定的晚期尿路上皮癌患者中,厄达替尼的客观反应率(ORR)显著高于其他FGFR抑制剂,这显示了其在该领域的潜力。研究结果表明,厄达替尼能够有效改善患者的生存期和生活质量,成为针对FGFR异常的治疗重要选择之一。

3. 与其他FGFR抑制剂的比较

在与其他FGFR抑制剂的效果比较中,例如布戈替尼(BGJ398)和洛瑞替尼(Tasigna),厄达替尼在抗肿瘤活性及耐受性方面表现出了一定优势。布戈替尼在早期临床试验中显示出一定疗效,但其适应症和临床应用相对较窄,而洛瑞替尼虽然在某些 FGFR 突变类型中表现不错,但未能在更广泛的群体中取得同样的成功。综上所述,厄达替尼在某些方面可能更具优势。

4. 不良反应与耐受性

尽管厄达替尼在临床效果上表现出色,但患者仍需关注可能的不良反应。如高磷血症、皮疹和乏力等不良反应是FGFR抑制剂普遍存在的问题。相比于其他FGFR抑制剂,厄达替尼在耐受性方面表现出一定的优势,许多患者能够较好地维持治疗并管理其不良反应,进而提高了长期治疗的可行性。

厄达替尼作为一种新兴的FGFR抑制剂,展现出了较好的临床效果和相对优良的耐受性,成为膀胱癌和尿路上皮癌患者的重要治疗选择。与其他FGFR抑制剂相比,厄达替尼在改善患者预后方面显示出独特的优势,这为后续的临床研究和应用提供了重要的依据。未来,深入探讨厄达替尼的适应症拓展及其与其他治疗手段的联合应用,将有助于为更多患者带来希望。