尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布被称为“多靶点酪氨酸激酶抑制剂”,主要通过抑制多个信号途径来发挥其治疗作用。它主要通过抑制纤维细胞和炎症细胞的增殖和分泌,抑制纤维化过程中的细胞因子和生长因子的信号传导,从而减少瘢痕组织的形成。尼达尼布还具有抗氧化和抗炎作用,可以减轻氧化应激和炎症对肺组织的损伤。
尼达尼布的副作用包括胃肠道不适、头痛和肝脏损伤等。胃肠道不适主要表现为恶心、呕吐、腹泻和消化不良。患者可以通过在饭后服药、减少辛辣食物的摄入、适量饮水等方式来减轻这些症状。头痛也是尼达尼布的常见副作用,患者可以尝试减轻症状的方法有适当休息、保持充足的水分摄入等。此外,尼达尼布还可能导致肝脏损伤,患者应定期进行肝功能检查,并遵循医生的建议进行管理。
尼达尼布在临床试验中显示出了较好的疗效。一项研究表明,在接受尼达尼布治疗的患者中,疾病进展的风险较安慰剂组降低了50%。此外,在肺功能指标和生活质量方面,尼达尼布治疗组也显示出显著的改善。
然而,尽管
尼达尼布在治疗特发性肺纤维化方面有一定的疗效,但仍然存在一些局限性。首先,尼达尼布无法治愈特发性肺纤维化,只能减缓疾病的进展和缓解症状。其次,该药物对不同患者的疗效可能会有所不同,有些人可能对尼达尼布的治疗反应不佳。此外,尼达尼布的长期疗效和安全性还需要更多的研究来明确。
因此,在使用
尼达尼布之前,患者应与医生充分沟通,了解该药物的治疗效果、副作用和注意事项。尽管尼达尼布可能有一些副作用,但对于受特发性肺纤维化困扰的患者来说,它仍然是一种重要的治疗选择,能够帮助患者减轻症状、延缓疾病进展,并提高生活质量。