拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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在乳腺癌中，HER2受体过表达是一种常见的情况。HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种膜上受体，与乳腺癌的发展和进展密切相关。过表达HER2受体的乳腺癌患者往往具有更高的肿瘤侵袭性和转移率，且预后较差。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，阻断乳腺癌的生长和扩散。
然而，单独应用拉帕替尼的疗效并不理想。这时就需要结合化疗药物卡培他滨来增强疗效。卡培他滨是一种嘌呤核苷类似物，通过干扰肿瘤细胞 DNA 合成和修复来达到抑制肿瘤生长的效果。拉帕替尼和卡培他滨的联合应用可以协同作用，提高疗效。研究显示，拉帕替尼联合卡培他滨对于HER2受体过表达的乳腺癌患者具有显著的疗效。一项临床研究显示，与单独应用拉帕替尼相比，联合卡培他滨可以显著延长患者的生存期和无进展生存期。此外，这种联合治疗方案还可以使肿瘤缩小或消失，提高乳腺癌的治疗效果。
此外，拉帕替尼联合卡培他滨还具有较好的安全性。研究显示，患者在接受拉帕替尼联合卡培他滨治疗时，主要出现的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳等，多数为轻度或中度反应，并且可以通过调整剂量或给予相应的支持治疗进行缓解。
这一联合治疗方案在临床上已经得到了广泛应用。很多研究中显示，拉帕替尼联合卡培他滨适用于不同阶段的HER2受体过表达乳腺癌患者，包括早期乳腺癌、转移性乳腺癌以及晚期晚期及转移性疾病。这为乳腺癌患者提供了更多的治疗选择，提高了患者的生存率和生活质量。
然而，临床治疗中仍然存在一些问题和挑战。一方面，拉帕替尼联合卡培他滨仅对HER2受体过表达的患者有效，对于非过表达HER2受体的患者疗效有限。另一方面，患者对拉帕替尼联合卡培他滨的耐药性也是一个需要解决的问题。因此，未来的研究还需要进一步探索针对HER2受体非过表达乳腺癌患者的有效治疗方案，并找到克服耐药性的方法。
总之，拉帕替尼联合卡培他滨作为一种新的乳腺癌治疗方案，为HER2受体过表达的乳腺癌患者带来了新的希望。这种治疗方案具有良好的疗效和安全性，显著延长了患者的生存期和无进展生存期。然而，仍然需要进一步的研究来解决一些挑战，为更多的乳腺癌患者提供更有效的治疗措施。
