尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛应用于治疗各种类型的肺病,其中包括特发性肺纤维化。特发性肺纤维化是一种慢性进展性疾病,主要特征是肺组织的瘢痕化和纤维化,导致呼吸功能受损。尼达尼布通过抑制多个与纤维化有关的信号通路,可以显著改善患者的病情,提高生活质量。
尼达尼布的治疗效果主要体现在以下几个方面。首先,尼达尼布可以减缓肺纤维化的进展。研究显示,尼达尼布可以通过抑制转化生长因子-beta (TGF-β)等多个纤维化信号通路,减少纤维化因子的产生和释放,从而抑制瘢痕组织的形成。这项研究还发现,在使用尼达尼布治疗的患者中,肺功能损害的发展速度明显减缓,病情进展程度明显减轻。
其次,
尼达尼布可以显著改善患者的生活质量。肺纤维化导致呼吸困难、疲劳、运动耐力下降等症状,严重影响患者的日常生活。研究表明,使用尼达尼布治疗的患者在疾病活动度、日常活动能力、生活满意度等方面均显著改善。患者的呼吸困难感减轻,体力逐渐恢复,能够更好地参与社交活动,提高生活质量。
最后,尼达尼布的治疗效果持久稳定。尼达尼布一般需要长期使用,而且患者在停药后,病情不会迅速恶化。研究表明,尼达尼布可以在患者接受治疗后的一年内,保持病情的稳定,不会导致进一步的肺功能下降或症状加重。这使得尼达尼布成为治疗肺纤维化的一线选择。
需要指出的是,尼达尼布在治疗过程中也存在一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等消化道症状,个别患者还可能出现高血压、肝损害等。因此,在使用尼达尼布治疗肺纤维化时,需要严密监测患者的病情和药物副作用,必要时进行调整和停药。
综上所述,
尼达尼布作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗肺纤维化方面展现出了显著的疗效。其通过减缓纤维化的进展、改善患者的生活质量,并且具有持久稳定的治疗效果。然而,患者在接受尼达尼布治疗时需要密切监测患者的病情和药物副作用,以确保疗效和安全性的平衡。未来的研究还需要进一步探索尼达尼布的作用机制,以及寻找更加有效的治疗肺纤维化的方法。