尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼通过抑制白血病细胞信号传导通路中的酪氨酸激酶蛋白活性,抑制异常细胞增殖和存活。通过该药物的应用,可以有效地减少白血病细胞的数量,并恢复正常细胞的功能。尼洛替尼还能够渗透血脑屏障,进入中枢神经系统(CNS),抑制潜伏性白血病细胞的增殖,从而降低复发率。
临床研究数据显示,尼洛替尼对CML患者的疗效显著。大多数以尼洛替尼为基础治疗方案的患者达到了严重或大部分封锁反应(CCR/MCR),即使是之前对其他治疗手段无效的患者,也有望获得改善。与传统的干细胞移植相比,尼洛替尼治疗CML的毒副作用更少,更加方便和可控。
尼洛替尼还在临床试验中用于治疗其他恶性肿瘤,如宫颈癌、胃癌和乳腺癌等。近期的研究表明,尼洛替尼在这些肿瘤中也具有抗肿瘤活性。这些发现为尼洛替尼的广谱治疗潜力带来了希望。
尼洛替尼的使用方法也相对简单。它是一种口服药物,患者只需按照医生的指导进行规范用药即可。药物的剂量和疗程通常根据患者的具体情况进行调整,以达到最佳的治疗效果。在使用过程中,医生会密切监测患者的病情和药物副作用,以便及时调整治疗方案。
当然,尼洛替尼也存在一些副作用,如水肿、腹泻、恶心等。但总体来说,这些副作用比较轻微,且可通过药物调整或支持性治疗进行缓解。在医生的指导下,患者可以有效地控制和管理这些副作用,保持良好的生活质量。
总之,
尼洛替尼作为一种靶向药物,以其独特的作用机制和出色的疗效,成为治疗CML的重要药物。经过临床验证,尼洛替尼被证明在CML患者中具有显著的疗效,能够有效地抑制白血病细胞的增殖和存活,并且安全性较高。尼洛替尼还在扩展应用领域中展现出潜力,为更多恶性肿瘤患者带来了治疗的新希望。尼洛替尼的问世,无疑为白血病患者的治疗带来了重大突破,将为他们重新获得健康和希望。