尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布(英文名Nintedanib)是一种新型的肺部纤维化症(ILD)治疗药物,它能够干扰与ILD相关的信号通路,从而延缓疾病的进展。近年来,随着尼达尼布的不断开发和应用,越来越多的患者受益于其治疗作用,并取得了显著的疗效。在此,我们介绍一下尼达尼布的详细信息及其在肺部纤维化治疗中的作用。
1. 尼达尼布的研制背景
尼达尼布最初由一家德国制药公司——Boehringer Ingelheim公司研发,并于2014年获得欧盟批准上市。它作为一种革新性的治疗肺部纤维化的药物,主要通过抑制多种细胞因子及生长因子信号通路的活性,从而减缓患者疾病恶化的速度,提高生存率和生活质量。
2.
尼达尼布的应用范围
目前,尼达尼布主要被应用于肺部纤维化治疗中,尤其是对于轻度到中度的idiopathic pulmonary fibrosis(IPF)病人而言,尼达尼布的疗效可谓显著。此外,针对其他类型的肺部疾病,如系统性硬化病(SSc)-相关间质性肺病、肺功能不全(ILD)等,也有一定的应用潜力。
3. 尼达尼布的治疗机制
尼达尼布通过抑制多种信号通路的活性,具有多种生物学、免疫学、以及炎症学机制,进而起到调控肺部纤维化进程的作用。具体地,尼达尼布能够干扰多种受体及通路的活性,如抑制慢性炎症、纤维化的细胞因子,如TNF-α,PDGF,VEGF,TGF-β等,以及一些肺部炎症细胞的生长、迁移及分化过程,通过调控这些信号通路,从而能够延缓ILD的发展进程。
4. 尼达尼布的安全性及不良反应
尼达尼布的安全性较高,针对肺部测试结果较差的病人,个案的气管压力升高可能会导致呼吸困难、胸痛等症状。此外,尼达尼布还可能对心脏、肝脏、胰腺等器官造成影响,因此在使用过程中应按照医生所给出的正确用量及方法来应用药物。
总体来说,尼达尼布的开发标志着医学界在肺部纤维化治疗上向前迈进了一大步。未来,科学家们将继续不断探索更多的新型药物研发,这样能够更有效的帮助那些肺部纤维化患者携手抗病。