尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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1. CYP1A2酶抑制剂:
尼达尼布作用的目标之一是CYP1A2酶,用于降低纤维化和炎症反应,保护肺功能。然而,通过抑制CYP1A2酶,尼达尼布可能导致在服用其他药物时,这些药物的代谢速率降低。例如,因为大部分咖啡因经由CYP1A2代谢,与咖啡因类似的茶碱(包括咖啡因、动力脑素和茶叶)在与尼达尼布联合使用时有可能导致药物残留时间延长,增加中枢神经系统刺激和心率加快的风险。
2. 抗凝药物(如华法林):尼达尼布可能影响抗凝药物的代谢和排泄,导致华法林的血液浓度升高,增加出血风险。在联合使用尼达尼布和抗凝药物之前,一定要咨询医生,定期监测凝血指标。
3. 抗高血压药物:尼达尼布可能导致心跳加快和血压升高的副作用。因此,在患有高血压的患者中,使用尼达尼布可能需要特殊注意。与降压药(如钙通道阻滞剂、负性肌力药)联合使用可能导致血压过低。同时,尼达尼布可能与利尿药物相互作用,导致水和电解质不平衡。
4. 胃酸抑制剂:
尼达尼布需要在空腹状态下服用,因为食物会降低其吸收率。然而,和一些胃酸抑制剂(如奥美拉唑和兰索拉唑)一起使用时,尼达尼布的吸收可能会减慢,从而降低其治疗效果。
总之,在使用尼达尼布治疗肺纤维化和肺疾病的过程中,我们应该避免与上述药物的同时使用。为了确保治疗效果和安全性,我们应该定期咨询医生,并告诉医生我们正在使用的所有药物。
此外,尼达尼布也存在其他常见的不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、胃肠道溃疡等。因此,我们在使用尼达尼布的时候,需要严格按照医生的建议用药,并及时报告不良反应,以便及时调整用药方案。
在最后,
尼达尼布和其他药物的相互作用是一种复杂的情况,使用这种药物时请务必听从医生的建议并密切注意药物说明书中的注意事项和禁忌。只有适当用药,我们才能更好地从尼达尼布的治疗中受益。