尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布片,也称为维塞拉(Nintedanib/Vargatef),是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于治疗肺纤维化等疾病。其主要作用是抑制多种生长因子的信号传递,从而减缓肺纤维化的发展。
肺纤维化是一种慢性、进行性的肺部疾病,其特点是肺部纤维组织增生,并可导致肺功能减退。过去,肺纤维化患者只能通过吸氧、支持性治疗等方式缓解症状,无法治愈疾病。而随着
尼达尼布的问世,患者们终于有了一种新的治疗选择。
尼达尼布可以通过抑制细胞内信号传递通路,减缓肺纤维化的进程。其主要作用机制是抑制受体酪氨酸激酶(Receptor Tyrosine Kinases, RTKs)的活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板来源生长因子受体(PDGFR)以及基础纤维母细胞生长因子受体(FGFR)等。这些受体对于多种生物学过程都非常重要,而在肺纤维化的病理过程中则可导致肺泡壁的损伤和肺部纤维化的发展。尼达尼布通过抑制这些信号传递通路,减缓疾病的发展,对于改善患者的症状和延缓疾病进展具有重要意义。
在临床研究中,
尼达尼布已被证明可以有效治疗肺纤维化。一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验表明,尼达尼布可以显著地减缓肺功能下降的速度,并且可以提高患者的生活质量。在该项研究中,施用尼达尼布的患者与安慰剂组相比,肺功能下降的速度显著降低了。此外,尼达尼布还可以减少肺部的感染性并提高患者的生存率。因此,尼达尼布不仅可以减轻肺纤维化患者的症状,还可以显著延缓疾病进展,为患者提供了新的治疗选择。
尼达尼布软胶囊作为一种口服制剂,方便患者使用,也更容易被患者接受。但是,尼达尼布具有一定的副作用,如恶心、腹泻等。因此,在使用尼达尼布时,需要遵循医生的建议,并注意调整剂量和用药时间,以减轻副作用的出现和提高药物疗效。
总之,尼达尼布作为一种新型的治疗肺纤维化的药物,可以有效缓解病情,并延缓疾病的进展。随着未来对尼达尼布更深入的了解,相信其在治疗其他疾病时也会发挥出重要的作用。