利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片是一种可行的治疗肺动脉高压的药物，通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)来产生效应。sGC的活化使得环化酶转化鸟苷酸的速率增加，进而通过活化细胞内的环磷酸鸟苷(cGMP)产生保护和扩张血管效应。
具体来说，利奥西呱片在sGC的作用下，增强了血管平滑肌细胞中cGMP的生成。cGMP 通过激活蛋白激酶G来放松血管平滑肌细胞，导致血管扩张。通过减少血管平滑肌的张力，利奥西呱片有效地降低了肺动脉的阻力，使血液更容易流动。此外，在心血管系统中，利奥西呱片还通过另一条途径产生效应。在心脏细胞中，sGC的活化增加了细胞内cGMP的水平，进而通过活化蛋白激酶G减少了心肌肌纤维的收缩力。这种效应有助于降低肺动脉高压患者心脏负荷，减轻心脏工作强度。
通过这些机制，利奥西呱片能够改善肺动脉高压患者的症状，包括呼吸困难、疲劳、胸痛等。它还可以提高患者的生活质量和运动能力，并减少肺动脉高压引起的心衰等并发症的发生。
尽管利奥西呱片取得了一定的成果，但它仍然是一种处于研究阶段的药物。正因为如此，患者在使用利奥西呱片时需要仔细咨询医生，并严格遵守医生的指导和处方用量。
总结而言，利奥西呱片是一种通过激活sGC来改善肺血管和心血管功能的药物。它通过扩张肺动脉血管和减少心肌收缩力，降低肺动脉高压患者的症状，并改善他们的生活质量。但是，使用利奥西呱片前应遵循医生的建议，以确保其剂量和用法的正确性。
