择思达
生产厂家:印度Intas
功能主治:儿童和青少年注意缺陷/多动障碍,单次给药作用24小时
用法用量:用法用量 初始治疗 1.体重不足70公斤的儿童和青少年用量:开始时,盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。 剂量超过1.2mg/kg/日未显示额外的益处。 对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过1.4mg/kg或100mg,选其中较小的一个剂量。 2.体重超过70公斤的儿童、青少年和成人用量:开始时,盐酸托莫西汀每日总剂量应为40mg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。 在继续使用2-4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到100mg,没有数据支持在更高剂量下会增加疗效。 3.对体重超过70kg的儿童和青少年以及成人,每日最大推荐总剂量为100mg。 维持/长期治疗 还没有对照试验的资料提示ADHD患者应使用多长时间的盐酸托莫西汀。 不过通常认为,ADHD可能需要长期的药物治疗。 如果医生选择长期使用盐酸托莫西汀,应定期再评价长期治疗对患者的有效性。 盐酸托莫西汀可与食物同服或分开服。 尚未系统评价单次服药剂量超过120mg或每日总剂量超过150mg的安全性。 肝功能损伤患者的剂量调节-伴肝功能不全(HI)的ADHD患者的剂量调节建议如下: 1.中度HI患者(Child-PughClassB),初始和目标剂量应降至常规用量(对不伴HI的患者)的50%。 2.重度HI患者(Child-PughClassC),初始和目标剂量应降至常规用量的25%。 与强CYP2D6抑制剂联合使用的剂量调节 服用强CYP2D6抑制剂如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁,且体重不足70公斤的儿童和青少年,盐酸托莫西汀的初始剂量应为0.5mg/kg/日;只有当4周后症状未见改善并且初始剂量有很好的耐受性时,才增加至通常的目标剂量1.2mg/kg/日。 服用强CYP2D6抑制剂如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁,且体重超过70公斤的儿童、青少年和成年人,盐酸托莫西汀的初始剂量应为40mg/日,如果4周后症状未见改善并且初始剂量有很好的耐受性,仅可增加至通常的目标剂量80mg/日。 停止治疗时,不需逐渐减量。
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择思达的作用机理与其抑制去甲肾上腺素(norepinephrine)的再摄取有关。当神经细胞释放去甲肾上腺素时,这些神经递质会被再摄取到释放它们的神经元中,以进行再利用。择思达通过阻断去甲肾上腺素的再摄取,延长其在神经间隙中的停留时间,从而增加其浓度。这种增加的去甲肾上腺素浓度可以减轻ADHD患者神经递质不平衡的症状。
研究表明,去甲肾上腺素的重要作用是调节注意力和认知功能。缺乏去甲肾上腺素的正常调节可能导致ADHD患者出现注意力不集中、多动冲动等症状。通过增加去甲肾上腺素的活动水平,
择思达可以增强神经递质在大脑中的正常传递,从而改善ADHD患者的注意力和行为控制能力。
此外,
择思达还对其他神经递质,如多巴胺(dopamine),也有一定的调节作用。多巴胺是一个与奖赏、动机和运动控制相关的重要神经递质。ADHD患者通常存在多巴胺调节功能的缺陷,这可能进一步加重他们的注意力和行为问题。择思达作为多巴胺转运体抑制剂,可以提高多巴胺的浓度,从而对调节情绪和行为具有积极作用。
择思达具有选择性抑制再摄取的特点,与常用的其他治疗ADHD药物相比具有一定的优势。一些其他药物,如甲基苯丙胺(Methylphenidate),主要通过抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取来发挥作用。然而,甲基苯丙胺的作用相对广泛,可能导致一些副作用,如心动过速、失眠和食欲下降等。择思达对多巴胺再摄取的抑制较弱,因此在副作用方面相对较少。
总结而言,
择思达通过调节神经递质在大脑中的浓度,特别是去甲肾上腺素和多巴胺的浓度,来发挥治疗ADHD的作用。其特殊的作用机理使其成为儿童和青少年注意缺陷/多动障碍患者治疗的有效选择。 然而,在使用过程中仍需密切监测患者的症状和副作用,以确保安全和有效性。