尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼的使用可以有效地控制慢性髓性白血病的进展。通过长期服用尼洛替尼，患者的白血病细胞数量可以得到显著的降低，达到慢性期的病情控制。尼洛替尼治疗后的患者可以减少骨髓移植等更加剧烈的治疗措施，有效地缓解了患者的痛苦。此外，尼洛替尼在诱导期和维持期的应用可以有效延长CML患者的生存期，提高了患者的整体生存率。
尼洛替尼还具有良好的耐受性和安全性。临床研究显示，大部分尼洛替尼的不良反应主要是轻度至中度的程度，并且在使用药物后逐渐减轻。最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及水肿、疲劳等非胃肠道反应。大多数不良反应可以通过调整剂量或对症治疗进行控制。此外，临床研究还表明，尼洛替尼对心脑血管系统的影响较小，不会引起严重的心脑血管不良事件。然而，尼洛替尼治疗期间仍需密切监测患者的安全性与疗效。定期的血液检查可以帮助评估白血病细胞的数量和药物的疗效，同时也能及时发现并处理药物相关的不良反应。如果出现严重的不良反应或者药物疗效不佳，医生可能会酌情调整治疗方案。
综上所述，尼洛替尼作为一种新型口服药物，在慢性髓性白血病的治疗中起到了重要的作用。通过对白血病细胞的抑制和细胞毒性作用，尼洛替尼能够有效地控制疾病的进展和减少白血病细胞的数量。与传统的治疗方法相比，尼洛替尼具有更好的安全性和耐受性。虽然尼洛替尼治疗过程需要密切监测，但它给患者带来了新的治疗机会和更好的生存质量。
