尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼治疗CML的效果非常显著。临床研究表明，大部分CML患者在开始用尼洛替尼治疗后，白血病细胞数量就显著下降，症状也明显减轻。此外，尼洛替尼还能够有效抑制白血病蛋白在骨髓中的增殖，降低白血病细胞对骨髓环境的依赖性，从而减少白血病细胞的迁移和扩散。
与常规化疗药物相比，尼洛替尼具有更高的选择性，作用特异性好，对正常造血干细胞和正常细胞的毒副作用较小。因此尼洛替尼一般不会对正常造血系统产生明显的损害，不会产生很强的骨髓抑制。这一特点使得尼洛替尼在治疗CML的过程中更为安全和可靠。值得一提的是，尼洛替尼也具有激活自身调控机制的作用，从而增强机体的免疫功能。研究发现，尼洛替尼能够通过激活T细胞和自然杀伤细胞等免疫细胞，增强机体对肿瘤细胞的攻击能力，提高整体的免疫反应。这一特点为尼洛替尼的联合治疗提供了潜在的可能性，为患者提供更为全面和有效的治疗方法。
尼洛替尼的副作用相对较轻，多数患者能耐受。常见的副作用包括口腔溃疡、肝酶升高、胃肠道反应等，但大多数副作用都能通过适当的管理和调整剂量来控制。在用药过程中，患者需进行定期监测，及时发现和处理可能的不良反应。
总之，尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，对于治疗慢性髓性白血病患者非常有效。它通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性，阻断异常信号传导，从而抑制白血病细胞生长和增殖。尼洛替尼具有较高的选择性和良好的安全性，在治疗过程中副作用较轻。未来，随着对尼洛替尼作用机制的进一步研究，相信它将在临床中发挥更大的作用，为白血病患者提供更好的治疗效果。
