尼洛替尼
生产厂家:瑞士诺华制药
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,这是导致CML的主要原因之一。BCR-ABL融合蛋白是由Philadelphia染色体产生的,它使白血病干细胞过度增殖并破坏正常造血系统的功能。尼洛替尼通过定向抑制BCR-ABL融合蛋白,阻断了白血病细胞的增殖和生存,从而有效地控制了CML的发展。
尼洛替尼的疗效已经在多项临床研究中得到证实。一项关于尼洛替尼治疗CML患者的研究发现,90%以上的患者在治疗后达到了完全性或部分性的细胞反应。此外,尼洛替尼还可以提高CML患者的生存率和缓解症状,使得患者的生活质量得到了显著改善。
与传统的治疗方式相比,
尼洛替尼具有更好的耐受性和安全性。传统的治疗方法通常包括干细胞移植和干细胞因子疗法,这些治疗方法虽然有效,但由于其复杂性、高风险性和副作用等问题,限制了其在临床实践中的应用。相比之下,尼洛替尼作为一种口服药物,其副作用相对较小且容易管理,从而使更多的患者能够获得有效治疗。
尼洛替尼在治疗CML以外的其他领域也显示出了潜力。近年来,研究表明尼洛替尼可以用于治疗神经元疾病,如帕金森病。尼洛替尼可以通过抑制酪氨酸激酶活性,减少神经元的氧化应激,并抑制炎症反应,从而起到保护神经元的作用。尼洛替尼还被发现可以改善记忆和学习能力,对治疗阿尔茨海默症等认知功能障碍也具有潜在的疗效。
总之,
尼洛替尼在治疗慢性骨髓性白血病方面取得了显著的成果,并且在其他领域也显示出了潜力。尼洛替尼的定向抑制作用使其成为一种安全有效的治疗药物,为患者提供了一条新的希望。随着对尼洛替尼的深入研究,相信它在未来会发挥更大的作用,为更多疾病的治疗带来突破和进步。