利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱片属于一类被称为可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）激活剂的药物。它通过激活sGC，增加一氧化氮与鸟苷酸环化酶结合的速度，从而增加一氧化氮-鸟苷酸环化酶活性。一氧化氮被认为是一种重要的血管舒张剂，能够通过扩张血管降低血压。
利奥西呱片的主要作用机制是通过放松平滑肌细胞来扩张肺动脉血管。这种扩张作用不仅仅依赖于一氧化氮通路，还与细胞内钙离子浓度的调节相关。利奥西呱片对于PAH患者来说尤为重要，因为这些患者通常出现肺动脉内皮细胞和平滑肌细胞的功能障碍。临床试验显示，利奥西呱片相比传统治疗方法可以显著改善PAH患者的生活质量和运动能力。在一项名为CHEST-1的试验中，利奥西呱片成功地改善了患者的六分钟步行距离，缓解了PAH相关的症状，并减少了住院治疗的需求。
尽管利奥西呱片的治疗效果被广泛认可，但其使用仍需谨慎。该药物可能会导致低血压、头晕、头痛和呕吐等不良反应。因此，在使用利奥西呱片之前，医生需要充分评估患者的病情，并监测药物的疗效和不良反应。
此外，利奥西呱片还具有一些重要的禁忌症，例如妊娠期、哺乳期和严重肝脏疾病等。这些禁忌症的存在可能会增加患者出现不良反应的风险。因此，在考虑使用利奥西呱片时，医生需要综合考虑患者的整体状况。
总而言之，利奥西呱片作为一种用于治疗PAH的药物，通过增加一氧化氮的生物效应来扩张肺动脉血管，从而改善患者的生活质量和运动能力。尽管该药物的使用需要谨慎，并监测其疗效和不良反应，但它仍为那些患有PAH的患者提供了一种新的治疗选择。未来，我们可以期待利奥西呱片在肺动脉高压治疗领域的更广泛应用和进一步的研究。
