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伊立替康和伊立替康脂质体的区别

发布时间:2023-10-02 19:10:42 阅读:1593 来源:问药网
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伊立替康脂质体

伊立替康脂质体 生产厂家:法国施维雅(Servier) 功能主治:治疗晚期转移性胰腺癌,延长生存期 用法用量:用法用量  不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。  在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体  1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2,每2周静脉注射90分钟以上。  2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者,推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2,静脉注射超过90分钟。  在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。  3、对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的伊立替康脂质体。  4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。  不良反应的剂量调整美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者,既往未增加到70 mg/m23级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。对于任何严重的早发腹泻,静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。不良反应恢复至≤1级后,恢复至:第一次50 mg/m243 mg/m2第二次43 mg/m235 mg/m2第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体  准备  1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。  稀释500 mL 5%葡萄糖注射液,USP或0.9%氯化钠注射液,USP,并通过温和的反转混合稀释后的溶液。  2、保护稀释后的溶液,避免光照。  3、稀释溶液在室温下保存4小时内,或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。  给药前允许稀释溶液到室温。  4、不要冷冻  输液  静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。  不要使用内联过滤器。  丢弃未使用的部分。
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  伊立替康脂质体是将伊立替康包裹在脂质体中的一种新型治疗方式。通过将伊立替康与脂质体结合,可以提高药物的生物利用度和靶向性,降低药物的毒性副作用。下面将从生物利用度、靶向性和安全性三个方面来比较伊立替康和伊立替康脂质体。
  首先,伊立替康脂质体的生物利用度比伊立替康高。伊立替康在人体内的代谢和消除过程中,很容易被转化成活性代谢物SN-38,然后被肝脏酶CYP3A4迅速代谢和清除。这使得伊立替康的生物利用度较低,疗效有限。相比之下,伊立替康脂质体可以提高伊立替康在血液中的稳定性,减少由于肝脏代谢引起的药物降解,从而增加药物的生物利用度。
伊立替康脂质体  其次,伊立替康脂质体具有良好的靶向性。胰腺癌的治疗通常需要高浓度的药物才能杀死肿瘤细胞。然而,伊立替康在体内分布广泛,难以有效地集中在肿瘤组织中。伊立替康脂质体通过使用脂质体作为载体,可以增加药物在肿瘤组织中的积累。脂质体可以随着血液流动进入肿瘤组织,并释放药物。这种针对性的靶向性使得伊立替康脂质体在治疗胰腺癌中更加有效。
  最后,伊立替康脂质体的安全性更高。伊立替康在体内的代谢产物SN-38具有强烈的毒性,容易导致严重的副作用。伊立替康脂质体可以减缓药物的释放速度,降低SN-38的浓度,从而减少药物的毒性。此外,脂质体的存在可以减少药物对正常组织的损伤,提高治疗过程的耐受性。
  综上所述,伊立替康脂质体相比于伊立替康具有许多优势,包括更高的生物利用度,更好的靶向性和更低的毒性。这种新型的治疗方式为晚期转移性胰腺癌的患者提供了更好的治疗选择,并可以延长患者的生存期。然而,伊立替康脂质体仍然需要进一步的研究和临床实践,以验证其疗效和安全性。