伊立替康脂质体
生产厂家:法国施维雅(Servier)
功能主治:治疗晚期转移性胰腺癌,延长生存期
用法用量:用法用量 不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。 在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体 1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2,每2周静脉注射90分钟以上。 2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者,推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2,静脉注射超过90分钟。 在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。 3、对于血清胆红素高于正常上限的患者,没有推荐剂量的伊立替康脂质体。 4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。 不良反应的剂量调整美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者,既往未增加到70 mg/m23级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。对于任何严重的早发腹泻,静脉或皮下阿托品0.25至1mg(除非临床禁忌)。不良反应恢复至≤1级后,恢复至:第一次50 mg/m243 mg/m2第二次43 mg/m235 mg/m2第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体 准备 1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。 稀释500 mL 5%葡萄糖注射液,USP或0.9%氯化钠注射液,USP,并通过温和的反转混合稀释后的溶液。 2、保护稀释后的溶液,避免光照。 3、稀释溶液在室温下保存4小时内,或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。 给药前允许稀释溶液到室温。 4、不要冷冻 输液 静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。 不要使用内联过滤器。 丢弃未使用的部分。
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伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂,可以通过阻断DNA的复制和转录来抑制癌细胞的增殖。然而,伊立替康在体内的分布受到许多限制,包括药物的稳定性以及对正常细胞的毒副作用。因此,研究人员通过将伊立替康封装在脂质体中,以提高药物的稳定性并减少毒副作用。
脂质体是由一个或多个脂质双层组成的微小囊泡,可用于封装和传递药物。伊立替康脂质体是由磷脂和胆固醇等组分构成的。这些脂质组分能够与伊立替康结合并形成稳定的脂质体结构。
伊立替康脂质体主要通过以下机制发挥作用:
1. 提高药物的稳定性:
伊立替康脂质体能够保护药物免受生化分解和早期代谢。这样一来,药物可以更长时间地存在于体内,提高药物的生物利用度并增强治疗效果。
2. 增加药物的水溶性:伊立替康脂质体可以将伊立替康封装在其内部水环境中,提高药物的溶解度和溶解速度。这有助于药物更快地进入血液循环,并在体内达到更高的药物浓度。
3. 靶向药物输送:脂质体还可以通过改变其表面特性来实现胰腺癌细胞的靶向输送。例如,可以通过修饰脂质体表面的特定配体来与胰腺癌细胞的受体结合,从而实现药物的靶向输送和释放。
4. 减轻毒副作用:
伊立替康脂质体通过靶向输送药物到癌细胞并降低对正常细胞的影响,减轻了药物的毒副作用。这种靶向输送可以通过脂质体的特定表面修饰来实现,如在脂质体表面引入特异性抗体或多肽,以选择性地结合癌细胞受体。
综上所述,
伊立替康脂质体在治疗晚期转移性胰腺癌中具有重要的作用。通过提高药物的稳定性和水溶性,脂质体可以大大增强药物的疗效。同时,通过靶向输送药物到癌细胞并减轻对正常细胞的影响,伊立替康脂质体也能减少药物的毒副作用。伊立替康脂质体的研究为胰腺癌患者提供了一种有效的治疗选择,延长了他们的生存期,为患者带来更多的希望。