尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布(Nintedanib)是一种抗肿瘤药物,最早被用于治疗卵巢癌和结直肠癌等实体肿瘤。然而,近年来的临床研究显示,尼达尼布也对一些特发性肺纤维化(ILD)的患者有着显著的疗效。特发性肺纤维化是一种罕见但致命的肺部疾病,其主要症状包括进行性呼吸困难和肺功能衰竭。尼达尼布的发现给特发性肺纤维化患者带来了新的希望。
尼达尼布的工作机制是通过抑制多种信号通路,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和纤维细胞生长因子受体(FGFR)等,从而抑制肿瘤和纤维化过程。ILC发病机制尚不明确,但大量研究表明其与细胞因子的异常分泌和纤维化反应有关。尼达尼布通过调节纤维细胞和上皮细胞的功能,抑制肺部纤维化的进程,从而改善患者的肺功能和生活质量。
临床试验显示,尼达尼布在治疗特发性肺纤维化患者中具有良好的疗效和耐受性。一项名为INPULSIS的随机、双盲、安慰剂对照试验对尼达尼布的疗效进行了评估。结果显示,与安慰剂相比,尼达尼布显著减少了患者病情恶化的风险,并且改善了肺功能和生活质量。尼达尼布治疗组的患者在呼吸困难指标上有明显下降,血氧饱和度也有显著提升。此外,尼达尼布还延缓了特发性肺纤维化患者的病情恶化,并减少了患者住院治疗的次数。
尼达尼布的治疗耐受性良好,一般不会引起严重的不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和高血压等,但这些反应往往是轻度的且可以通过调整剂量进行控制。然而,尼达尼布在治疗特发性肺纤维化患者时需要密切监测肝功能及血常规等参数,以及定期进行肺功能测试,以确保治疗的效果和安全性。
尽管
尼达尼布在特发性肺纤维化的治疗中显示出良好的疗效,但它并不是一种特定的治疗方法。特发性肺纤维化是一种复杂的疾病,其发病机制目前尚不明确。因此,在制定治疗方案时,医生需要根据患者的具体情况综合考虑,结合药物治疗和支持性治疗等综合手段,以最大程度地改善患者的症状和生活质量。
总之,尼达尼布作为一种抗肿瘤药物,已被证实在特发性肺纤维化的治疗中也有显著的疗效。尼达尼布的发现为特发性肺纤维化患者提供了新的希望,改善了患者的生活质量。然而,尼达尼布的治疗应该在医生的指导下进行,密切监测患者的病情和不良反应,以确保治疗的效果和安全性。未来的研究还需要进一步探索尼达尼布在特发性肺纤维化治疗中的作用机制,以及选择合适的患者进行治疗的标准。