地西他滨
生产厂家:美国强生公司(Johnson & Johnson)
功能主治:可用于晚期骨髓增生性肿瘤,联合疗法中位生存21个月
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 注射用地西他滨:治疗期间须进行全血和血小板计数以监测临床反应和毒性,保证在每个给药周期前至少达到最低限。 在开始治疗前还应检测肝脏生化和血清肌酐。 推荐两种给药方案:给药方案一(3天给药方案)1、地西他滨给药剂量为15mg/m2,连续静脉输注3小时以上,每8小时一次,连续3天。 患者可预先使用常规止吐药。 2、给药周期每6周重复一个周期。 推荐至少重复4个周期。 然而,获得完全缓解或部分缓解的患者可以治疗4个周期以上。 如果患者能继续获益可以持续用药。 3、依据血液学实验室检查值进行的剂量调整或延迟给药如果经过前一个周期的地西他滨治疗,血液学恢复(中性粒细胞绝对计数[ANC]≥1000/μL,血小板≥50000/μL)需要超过6周,则下一周期的治疗应延迟,且剂量应按以下原则进行暂时性的调整:(1)恢复时间超过6周,但少于8周-给药应延迟2周,且重新开始治疗剂量减少到11mg/m2,每8小时一次,(33mg/m2/天,99mg/m2/周期); (2)恢复时间超过8周,但少于10周-患者应进行疾病进展的评估(通过骨髓穿刺评估),如未出现进展,给药应延迟2周以上,重新开始时剂量应减少到11mg/m2,每8小时一次(33mg/m2/天,99mg/m2/周期),然后在接下来的周期中,根据临床情况维持或增加剂量。 4、依据非血液学毒性进行的剂量调整或延迟给药:在第一个地西他滨治疗周期后,如果出现以下非血液学毒性,暂停地西他滨用药直至毒性消失:①血清肌酐≥2mg/dL; ②丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素≥2倍正常值最高上限(ULN); ③活动性或未控制的感染。 给药方案二(5天给药方案)1、地西他滨的给药剂量为20mg/m2,连续静脉输注1小时,每天一次,连续5天。 每4周重复一个周期。 患者可预先使用常规止吐药。 2、如果出现骨髓抑制,后续治疗周期应推迟至血液学指标恢复(ANC≥1,000/μL,血小板≥50,000/μL)。 如果出现非血液学毒性亦应参照方案一处理。 3、基于国外临床研究数据提示与3天给药方案相比,5天给药方案具有更好的耐受性。 该方案已经在国外获得批准。 中国人群应用经验有限。 请主治医生根据中国患者自身状况选择合理给药方案。 4、静脉给药操作:(1)地西他滨是细胞毒性药物,操作和配制地西他滨时应当小心。 应当采用恰当的处理和处置抗肿瘤药物的手段。 (2)本品应当在无菌条件下用注射用水复溶(10mg规格用2ml注射用水复溶; 50mg规格用10ml注射用水复溶):配制成每毫升约含5.0mg地西他滨,pH6.7-7.3的溶液。 复溶后,立即再用0.9%NaCl注射液、5%葡萄糖注射液或乳酸林格氏液进一步稀释成终溶度为0.1-1.0mg/mL的溶液。 建议即配即用。 如复溶后15分钟未能使用,稀释液必须用2-8℃的冷输液配制,并在2-8℃(360F-460F)保存,最多不超过7小时。 (3)只要溶液和容器允许,非口服给药的药品在给药前应检查可见异物和颜色。 当出现可见异物或颜色变化,请勿使用。
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多发性骨髓瘤(Multiple Myeloma, MM)是一种恶性血液肿瘤,主要通过异常增生的浆细胞在骨髓中形成肿瘤。与AML-M2类似,
地西他滨也被用于MM的治疗。
地西他滨通过抑制DNA甲基转移酶的活性,干扰DNA甲基化过程。这一过程是细胞中基因表达的关键调控机制。正常细胞依靠DNA甲基化来控制基因活性,但在恶性肿瘤细胞中,这一过程常常紊乱。地西他滨的抑制作用可以促使恶性细胞中DNA甲基化的修复,从而恢复正常基因表达和细胞分化。
急性髓系白血病M2是一种高度侵袭性的白血病亚型,具有高度的转归风险。地西他滨已被证明可以有效改善AML-M2患者的预后。一项前瞻性研究表明,地西他滨与标准化疗方案相比,能够显著延长AML-M2患者的生存期,并且可以使一部分患者达到完全缓解状态。此外,地西他滨还被证实可以提高AML-M2患者的治疗反应率,减少治疗相关的毒副作用。
地西他滨在多发性骨髓瘤的治疗中也显示出了很好的效果。研究发现,地西他滨可以显著减少MM患者骨髓浆细胞的数量,并延长患者的生存期。与传统的化学疗法相比,地西他滨具有更好的耐受性和更少的副作用。
尽管
地西他滨在治疗AML-M2和MM中的效果非常显著,但仍然存在一些潜在的风险和限制。一些患者可能会出现恶心、呕吐、脱发等不适,长期使用地西他滨可能会导致骨髓抑制和免疫功能下降。因此,在使用地西他滨治疗时,医生需要仔细评估患者的整体状况,并根据个体情况制定合适的治疗方案。
总的来说,
地西他滨作为一种DNA甲基转移酶抑制剂,在急性髓系白血病M2和多发性骨髓瘤的治疗中显示出了很好的疗效。它可以改善患者的预后,减轻症状,并延长患者的生存期。然而,由于个体差异和潜在的副作用,医生在使用地西他滨治疗时应该根据患者的具体情况谨慎操作。最重要的是,持续的研究和进一步的临床试验将进一步验证地西他滨在这些病症治疗中的效果,并提供更多关于其安全性和有效性的证据。