伊立替康脂质体
生产厂家：法国施维雅（Servier）
功能主治：治疗晚期转移性胰腺癌，延长生存期
用法用量：用法用量 不要用伊立替康脂质体替代含有伊立替康盐酸盐的其他药物。 在亚叶酸和氟尿嘧啶之前使用伊立替康脂质体 1、伊立替康脂质体的推荐剂量为70 mg/m2，每2周静脉注射90分钟以上。 2、对于已知UGT1A1*28等位基因纯合子的患者，推荐的每两周起始剂量为50 mg/m2，静脉注射超过90分钟。 在随后的周期中将耐受剂量增加到70 mg/m2。 3、对于血清胆红素高于正常上限的患者，没有推荐剂量的伊立替康脂质体。 4、在注射伊立替康脂质体前30分钟使用皮质类固醇和止吐药进行预防。 不良反应的剂量调整美国国家癌症研究所不良事件常见毒性标准第4.0版发生接受70 mg/m2的患者的伊立替康脂质体调整UGT1A1*28纯合子的患者，既往未增加到70 mg/m23级或4级不良事件暂时停用伊立替康脂质体。开始时使用洛派丁胺治疗任何严重程度的迟发性腹泻。对于任何严重的早发腹泻，静脉或皮下阿托品0.25至1mg（除非临床禁忌）。不良反应恢复至≤1级后，恢复至：第一次50 mg/m243 mg/m2第二次43 mg/m235 mg/m2第三次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体间质性肺病第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体过敏反应第一次停用伊立替康脂质体停用伊立替康脂质体 准备 1、从小瓶中提取计算出的固体物体积。 稀释500 mL 5%葡萄糖注射液，USP或0.9%氯化钠注射液，USP，并通过温和的反转混合稀释后的溶液。 2、保护稀释后的溶液，避免光照。 3、稀释溶液在室温下保存4小时内，或在冷藏条件下保存24小时内[2ºC至8ºC(36ºF至46ºF)]。 给药前允许稀释溶液到室温。 4、不要冷冻 输液 静脉注射稀释后的溶液90分钟以上。 不要使用内联过滤器。 丢弃未使用的部分。
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伊立替康脂质体是通过将伊立替康与脂质体结合而形成的药物，使得其具备了较好的药物释放特性和肿瘤细胞靶向能力。脂质体是由一层或多层脂质组成的微小空泡，能够封装化疗药物，并将其传输到靶组织。伊立替康脂质体在体内进入血液循环后，通过被肿瘤细胞摄取，使得化疗药物能够发挥更好的抗肿瘤作用。
伊立替康作为一种拓扑异构酶抑制剂，可以干扰DNA拓扑异构酶Ⅰ的作用，从而阻断肿瘤细胞DNA合成和复制，抑制癌细胞的增殖和分裂。然而，伊立替康具有一定的毒副作用，对正常细胞也会产生一定的毒性。而通过将其包裹在脂质体中，可以减少其对健康组织的损害，增加肿瘤组织的特异性。此外，伊立替康脂质体在体内释放过程中还可以形成一个稳定的药物浓度梯度，从而延长药物在体内的作用时间。脂质体内的伊立替康会逐渐释放到周围组织和微血管中，与肿瘤细胞的生长和扩散密切相关的微环境中，形成高药物浓度区域，从而提高药物的治疗效果。
伊立替康脂质体的作用机制还与多种信号通路的调控有关。伊立替康脂质体可以抑制癌细胞内的DNA拓扑异构酶Ⅰ活性，使得细胞进入凋亡途径，从而促使癌细胞自我灭亡。此外，伊立替康脂质体还可以通过抑制VEGF（血管内皮生长因子）信号通路，抑制肿瘤的血管生成和生长，减少肿瘤的营养供给，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
总结起来，伊立替康脂质体作为一种新型的化疗药物，具备较好的药物释放特性和肿瘤细胞靶向能力，能够延长晚期转移性胰腺癌患者的生存期。其作用机制主要涉及对DNA拓扑异构酶Ⅰ的抑制、稳定药物浓度的释放和对信号通路的调控。然而，还需要更多的临床验证和深入研究来探明伊立替康脂质体的详细作用机制，并不断完善其在胰腺癌治疗中的应用。
