尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布是一种治疗特发性肺纤维化的药物,也是目前唯一被欧洲联盟批准用于治疗特发性肺纤维化的药物。其作用机理是通过抑制几种重要的生长因子,减缓纤维化的速度,从而减轻患者的症状,缓解呼吸困难等问题。
尼达尼布的诞生得益于对生物分子信号传递途径的深入研究,是一种靶向治疗肺部疾病的重要进展。在临床试验中,尼达尼布一次日剂量150mg,可有效改善肺功能和生活质量,并且安全性良好,至今已经在全球上市并使用。
尼达尼布的化学结构由三个核心杂环环和及附着的所有基团组成。这种结构在药物领域十分独特,这也使得尼达尼布成为了研究新型肺部疾病药物的前沿利器。尼达尼布一方面具有治疗真菌和细菌感染的潜能,在这方面也引起了公众的广泛关注。
尼达尼布在临床上的研究始于2009年,经过严格的各项临床试验和对于大量患者实践的证明,其效果显著。在临床试验中有65%的患者使用尼达尼布出现了肺功能改善,同时,相较于安慰剂组,使用尼达尼布组的患者生活质量明显提高。而且,在安全方面,尼达尼布也非常可靠,不会像其它药物一样引起明显的副作用,不会导致内分泌失调或是心血管疾病等不良反应。
此外,
尼达尼布亦可在干细胞和组织修复中发挥一定的作用,而这也先前被人们所熟知。在肺部组织的再生中,干细胞主要具有增殖、分化等功能,而尼达尼布则能够加速干细胞的增殖和分化的过程,从而实现对于肺部组织的修复。
总的来说,尼达尼布是一种十分具有前沿性的肺部疾病药物,尽管其适应症有些窄,但是在治疗特发性肺纤维化等疾病方面,其致力于通过减缓纤维病变,缓解呼吸困难和其他症状,使患者的重担得以缓解。未来,在不断丰富的研究手段和精细化的药物设计中,我们相信,尼达尼布一定会有更广泛的应用前景。