博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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肺癌是一种高死亡率的恶性肿瘤,治疗一直是难点之一。而近几年来,一种名为博舒替尼(bosutinib)的药物出现在肺癌治疗领域中,并展示出了不错的疗效。
博舒替尼是一种新一代酪氨酸激酶抑制剂。通过抑制细胞内部的某些信号通路,减弱肿瘤的生长和扩散能力。与之前的治疗方法不同的是,博舒替尼的作用更为精准,能够针对肺癌内部具体的治疗靶点进行干预,从而更加有效地杀死癌细胞。而博舒替尼不但对非小细胞肺癌、小细胞肺癌都有不错的疗效,还可以避免一些传统方案的副作用的产生。
目前,
博舒替尼在肺癌治疗中的应用已越来越广泛。以下是一些值得关注的研究成果。
1.博舒替尼和化疗的组合治疗
研究表明,在肺癌化疗难以奏效时,博舒替尼和化疗的组合可以提高患者的生存率。例如,在一项研究中,对于接受过多种化疗方案治疗后仍然没有进展的非小细胞肺癌患者,添加博舒替尼治疗后,其无进展生存期,两年生存期,甚至五年生存期高于仅仅化疗的患者。
2.博舒替尼在EGFR抵抗的患者中的应用
EGFR突变是肺癌患者中最常见的遗传突变。但是,一部分患者会产生EGFR抵抗,导致化疗效果大打折扣。在这种情况下,博舒替尼可以成为一种新的治疗选择,它也是一种可以切断肿瘤与EGFR通讯的新型药物。相比于传统治疗,博舒替尼对EGFR抵抗的患者产生了更持久的、更良好的疗效。
3.
博舒替尼在治疗BRAF突变的患者中的应用
BRAF突变是一种较为少见但却很难治愈的肺癌遗传突变。在此情形下,传统化疗的疗效非常差。近少年来,博舒替尼的应用在这方面得到了许多成功的案例。参加一项临床研究的患者中,60%的患者在博舒替尼治疗后反应很好,肺癌缩小,同时毒副作用较小。
虽然
博舒替尼在治疗肺癌领域中已经走出了一条光明的道路,但其使用仍需谨慎。患者应该在具有丰富肺癌治疗经验的医生的指导下,结合个人的身体状况、肺癌类型及转移情况,选用最适合自己的治疗方案。