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利奥西呱(Riociguat)安吉奥的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-01-17 13:27:07 阅读:1289 来源:问药网
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利奥西呱片

利奥西呱片 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善 用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥的耐药及药物相互作用,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。利奥西呱(Riociguat)的药物相互作用:1.硝酸盐和硝酸酯类药物可能导致严重低血压;2.磷酸二酯酶抑制剂可能导致血压危险下降;3.抗凝血药物可能增加出血风险;4.强效CYP抑制剂和诱导剂可能影响利奥西呱的代谢;5.其他血压药物可能导致血压过低;6.某些草药和补充剂可能影响利奥西呱的效果和安全性。

【首段】

近年来,肺动脉高压是一个备受关注的疾病。作为一种罕见但严重的心血管病,肺动脉高压常常导致肺血管阻力增加,心脏负荷加重,甚至引发心力衰竭等严重后果。针对这一疾病,利奥西呱(Riociguat)安吉奥成为了一种重要的治疗药物。对于利奥西呱安吉奥的耐药性问题以及药物相互作用问题的研究也越发引起了医学界的关注。

【1. 利奥西呱安吉奥的耐药性研究】

利奥西呱安吉奥作为一种新型的治疗肺动脉高压的药物,其疗效已在临床实践中得到了证实。随着患者长期使用利奥西呱安吉奥的情况增多,一些耐药案例也开始浮出水面。这引发了研究人员对利奥西呱安吉奥的耐药性机制进行深入探索。

研究发现,利奥西呱安吉奥耐药主要与PDE5酶的过度表达有关。该酶负责分解利奥西呱安吉奥,而过度表达会导致药物代谢速度加快,从而降低药物在体内的有效浓度。此外,研究还发现某些基因突变可能会导致利奥西呱安吉奥对其靶点的亲和力降低,从而减弱了药物的疗效。因此,针对利奥西呱安吉奥的耐药性问题,未来的研究需要进一步阐明其耐药机制,以便为肺动脉高压患者寻找更有效的治疗策略。

【2. 利奥西呱安吉奥的药物相互作用】

药物相互作用在临床应用中是一项重要的考虑因素,对于使用利奥西呱安吉奥的患者尤为重要。利奥西呱安吉奥属于一种雄激素受体拮抗剂,与其他药物可能发生相互作用,影响其疗效或产生不良反应。

首先,利奥西呱安吉奥与硝酸酯类药物(如硝酸甘油)的联合应用可能会导致血压下降过快和低血压风险增加。患者在使用利奥西呱安吉奥的同时需避免与硝酸酯类药物同时使用,以免出现严重的低血压反应。

其次,利奥西呱安吉奥与普通磷酸酯酶-5抑制剂(PDE5抑制剂)以及磷酸酯酶-6抑制剂的联合应用可能增加药物的抗高血压作用和不良反应。因此,在联合使用这些药物时应慎重,并遵循医生的指导。

最后,利奥西呱安吉奥可能与一些抗凝血药物(如华法林)发生相互作用,导致抗凝效果的增强或减弱。在使用利奥西呱安吉奥的同时,应密切监测凝血指标,避免出现不必要的出血或血栓形成风险。

【结尾段】

综上所述,利奥西呱安吉奥在治疗肺动脉高压方面具有重要的地位,但其耐药性问题以及与其他药物的相互作用需要引起足够的重视。在临床应用中,医生和患者应密切监测利奥西呱安吉奥的疗效,并确保遵循医嘱,以减少不良反应和相互作用的风险。未来的研究仍需要对利奥西呱安吉奥的耐药机制和药物相互作用进行深入探索,为肺动脉高压患者提供更安全有效的治疗方案。