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博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-02-21 17:49:32 阅读:1531 来源:问药网
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博舒替尼(土耳其版)

博舒替尼(土耳其版) 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p="">  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p="">  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF的耐药及药物相互作用,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF是一种治疗白血病的靶向药物。它通过抑制异常激活的酪氨酸激酶,阻断了白血病细胞的生长和扩散。随着治疗的进行,一些患者可能会出现耐药性,即药物不再对白血病细胞产生抑制作用。此外,博舒替尼还可能与其他药物产生相互作用,影响治疗效果。本文将对博舒替尼的耐药性和药物相互作用进行探讨。

1. 耐药性的发生机制

博舒替尼的耐药性可能是由多种因素引起的。一种常见的机制是通过细胞中酪氨酸激酶的突变来减少药物对其的抑制作用。这些突变可以使药物无法与激酶结合或减弱结合的亲和力,从而降低了药物的疗效。

此外,细胞内信号通路的变化也可能导致耐药性的产生。例如,白血病细胞可以通过增加细胞表面上的活性酪氨酸激酶的数量或激活其他信号通路来绕过博舒替尼的作用。

2. 耐药性的处理策略

对于出现博舒替尼耐药性的患者,可以考虑以下处理策略:

1. 药物剂量调整:增加博舒替尼的剂量可能能够增强其抗白血病细胞的能力。需要注意的是,过高的药物剂量可能增加不良反应的风险。

2. 药物联合治疗:结合其他靶向药物或化疗药物进行联合治疗,可以通过不同途径同时作用于白血病细胞,提高治疗效果。

3. 寻找新的靶向治疗药物:对于耐药患者,寻找新的靶向药物可能是一种有效的策略。这样的药物可以通过不同的机制干扰白血病细胞的生长。

3. 博舒替尼的药物相互作用

博舒替尼与其他药物可能发生相互作用,影响药物的疗效或增加不良反应的风险。以下是一些与博舒替尼相互作用的常见药物:

1. 酶诱导剂:一些药物(如利福平)可以诱导肝脏中药物代谢酶的活性,从而降低博舒替尼的血浆浓度,减少其疗效。

2. 酶抑制剂:某些药物(如氨苯蝶啶、克唑替尼)可以抑制肝脏中药物代谢酶的活性,导致博舒替尼在体内积累过多,增加不良反应的风险。

3. 抗真菌药物:使用一些抗真菌药物(如伊曲康唑、氟康唑)时,可能会影响博舒替尼的代谢和排泄,进而改变药物的疗效。

在接受博舒替尼治疗期间,患者应告知医生或药师正在使用的其他药物,以便及时调整剂量或选择更适合的治疗方案。

结论

博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF是一种有效的白血病治疗药物,但耐药性和药物相互作用是需要警惕的问题。了解博舒替尼的耐药机制及处理策略,同时注意药物相互作用,可以帮助患者获得更好的治疗效果。患者在治疗过程中应与医生密切合作,定期进行监测和评估,以便及时调整治疗方案。