尼达尼布
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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维加特(Nintedanib)的性状是什么样的,维加特(Nintedanib)剂型:胶囊剂,为棕色不透明的椭圆形软胶囊,内容物为亮黄色黏稠混悬液。
维加特(Nintedanib)是一种广泛应用于特发性肺纤维化治疗的药物。它通过抑制多种生物通路,减少肺纤维化的发展,从而显著改善患者的生活质量。下面将对维加特的性状进行详细介绍。
1. 外观和药物形态
维加特(Nintedanib)以片剂的形式供应,每片含有100毫克的活性成分。通常,维加特片剂呈圆形或椭圆形,乳白色或类似乳白色。药片一般为薄膜包衣,供患者口服使用。
2. 溶解性和稳定性
维加特(Nintedanib)在常见溶剂中的溶解度较低。它在pH为1至7的介质中的溶解度逐渐增加,而在pH为7以上时则大幅下降。因此,在药物制剂中,必须采取适当的措施来提高维加特的溶解度和生物利用度。
维加特具有一定的稳定性,但受到光、湿度和温度等环境因素的影响。因此,它应储存在密封、干燥和避光的容器中,并存放在室温下(一般为15-30摄氏度)。
3. 药理特性
维加特(Nintedanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(多RTK抑制剂),它通过抑制多个生长因子受体(如PDGFR、FGFR和VEGFR)的活性,达到抑制病理纤维化过程的效果。
这种药物的作用机制包括阻断血管生成和纤维化细胞的增殖,减少纤维化过程中所涉及的细胞因子的释放,从而遏制肺纤维化的发展。
4. 不良反应和注意事项
在使用维加特治疗特发性肺纤维化的过程中,一些患者可能会出现一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、腹泻、胃灼热感、食欲减退和体重下降等。此外,维加特还可能影响肝功能,导致肝脏酶增加。在使用维加特之前,应咨询医生并按照医嘱进行监测。
此外,维加特可能与其他药物相互作用。在使用维加特治疗期间,患者应告知医生他们正在使用的其他药物和补充剂,以避免潜在的药物相互作用。
综上所述,维加特(Nintedanib)是一种常用于治疗特发性肺纤维化的药物。它的外观为乳白色片剂,溶解度较低,需储存在密封、干燥和避光的容器中。维加特通过抑制多个生长因子受体,减少纤维化细胞的增殖和细胞因子的释放,以改善肺纤维化的病理过程。在使用过程中,患者需要关注可能的不良反应和药物相互作用,并定期监测相关指标。在使用维加特之前,应咨询医生以获得个性化的治疗建议。