博舒替尼（土耳其版）
生产厂家：美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)
功能主治：是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量：用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h,不需补服，则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药，直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p=""> 如恢复时间超过4周，请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p=""> 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复，应以原剂量开始用药;如果2周后恢复，应降低100mg的剂量;如复发，再恢复后，再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者，本品的推荐剂量为200mg。
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白血病是一种严重的血液系统恶性肿瘤，临床上常常采用药物治疗来抑制白血病细胞的生长和扩散。博舒替尼（Bosutinib）是一种有效的白血病治疗药物，它能通过特定的合成路线合成而成。本文将为您解析博舒替尼的合成路线图，让我们一起来了解这个药物的合成过程。
1. 初步步骤
在博舒替尼的合成过程中，首要目标是合成其特定结构的核心化合物。这一步骤可以分为几个关键的阶段。首先，从可得到的原料出发，经过一系列的反应和处理，形成核心结构的前体物质。这些前体物质将成为后续步骤中的重要合成中间体。
2. 核心结构的形成
在核心结构形成的步骤中，通过一系列的反应和加工，将前一步骤获得的中间体转化为具有博舒替尼特定结构的化合物。这个过程中需要选择合适的反应条件和合成路线，以确保高纯度和良好的产率。
3. 结构的微调
在核心结构形成后，为了提高博舒替尼的活性和稳定性，还需要对其结构进行一些微调。这可能涉及对特定官能团的引入或修饰，以及对化合物的纯化和晶体化处理等。
4. 产量的优化
合成过程的最后一步是优化产量。这意味着通过调整反应条件、改进合成方法和提高纯度等手段，最大限度地提高博舒替尼的产量。这对于大规模生产和药物的成本效益非常重要。
博舒替尼是一种用于白血病治疗的药物，其合成是一个复杂而精细的过程。从原料到最终产品，经历了多个步骤和中间体的转化。通过优化反应条件、结构微调和产量优化等手段，我们可以生产出高质量的博舒替尼药物，以更好地帮助白血病患者。这样的合成路线图为我们提供了深入了解药物制备过程的窗口，为进一步的研究和开发提供了有益的指导和参考。
