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尼达尼布必须做成软胶囊吗

发布时间:2023-07-25 18:53:28 阅读:155 来源:问药网
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尼达尼布

尼达尼布 生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals 功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能 用法用量:用法用量  应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。  本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。  根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。  本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。  本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。  尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。  如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。  不应超过推荐的每日最大剂量300mg  剂量调整  如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。  可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。  如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。    肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。  天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。  当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。    当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。  对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。  特殊人群  儿童人群  尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。  老年患者(≥65岁)  与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。  无需根据患者年龄调整起始剂量。  对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。  人种  基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。  黑人患者的安全性数据有限。  年龄、体重和性别  根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。  然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。  性别对尼达尼布的暴露量没有影响。  肾损伤  小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。  无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。  尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。  肝损伤  尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。      在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。      在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。  尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。  因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。  吸烟者  吸烟与本品的暴露量减少有关。  这可能改变本品的疗效。  鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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  尼达尼布(Nintedanib)是一种临床上广泛应用于治疗肺纤维化的药物。肺纤维化是一种常见的肺部疾病,其特点是肺组织异常增生和纤维化,导致气体交换和呼吸功能受损。对于患有肺纤维化的患者来说,尼达尼布是一种重要的治疗选择之一。
  尼达尼布的作用机制是通过抑制多种细胞信号通路,进而抑制纤维细胞的增殖和分泌活性,从而减少肺组织纤维化的程度。临床试验结果显示,尼达尼布可以显著改善肺功能,减缓疾病的进展,并且可以延长患者的生存时间。
  那么,为什么尼达尼布必须做成软胶囊呢?这主要是由于尼达尼布的药物特性所决定的。
  首先,尼达尼布具有强烈的刺激性。这种药物对胃肠道具有明显的刺激作用,直接服用可能导致胃肠道不适,如恶心、呕吐等症状。而将尼达尼布制成软胶囊的形式,可以减少刺激对胃肠道的直接作用,从而减轻患者的不适感。
  其次,尼达尼布需要经过肠道吸收。尼达尼布在胃酸中具有较强的化学稳定性,而胃酸酸性环境会影响尼达尼布的吸收效果。软胶囊的药物释放速率可以调节,使得尼达尼布在胃到肠的跃迁过程中不受胃酸的影响,更好地发挥药效。
  此外,尼达尼布的药代动力学特性也决定了需要将其制成软胶囊。尼达尼布在胃肠道吸收后需要经过肝脏代谢,再进一步形成活性代谢产物。软胶囊的缓释特性可以使尼达尼布在肠道中逐渐释放,保证药物的稳定性和有效性。
  总结起来,尼达尼布之所以需要制成软胶囊的形式,主要是考虑到药物刺激性、吸收效果和药代动力学特性等方面的考虑。软胶囊能够减轻药物对胃肠道的刺激,保证药物的吸收效果和活性代谢产物的形成,从而更好地发挥尼达尼布的治疗作用。
  值得注意的是,尼达尼布的使用需严格遵循医生的建议和处方,患者在服用尼达尼布前应仔细阅读药物说明书,并请医生指导正确使用。