博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
查看详情
白血病是一种由于骨髓产生的白血球异常增长而引起的癌症。CML是白血病的一种常见类型,它的特征是骨髓中存在一种异常的基因交换,称为Philadelphia染色体阳性(Philadelphia Chromosome Positive,Ph+)。Ph+导致一种称为骨髓基质细胞来源白血病干细胞(Leukemic Stem Cells,LSC)的细胞异常增长。这些干细胞会进一步发展成不受控制的白血细胞,并侵入其他组织和器官。
博舒替尼作为一种TKI,可以干扰Ph+引起的异常白血细胞增长。它通过抑制一种酶称为布鲁顿酪氨酸激酶(Bcr-Abl kinase),来抑制白血细胞的异常增长。布鲁顿酪氨酸激酶是由Ph+突变所产生的激酶,它起着促进白血细胞增殖和存活的作用。博舒替尼的作用是通过阻断这一激酶的活性,从而减少白血细胞的数量。
博舒替尼是通过口服方式给患者使用。一般而言,适应症为CML初治和治疗失败的患者。根据患者的具体情况和临床判断,医生会决定合适的剂量和治疗方案。在CML患者中,博舒替尼也被用作移植前的准备治疗。
博舒替尼的使用可能会产生一些副作用。一些常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等。这些反应大多是轻微的,并可通过辅助药物进行控制。不过,博舒替尼也可能对心脏功能产生一定的影响,所以在使用期间医生一般会定期检查患者的心脏状况。
博舒替尼不仅可以治疗CML,还可以用于某些其他类型的癌症的治疗。例如,博舒替尼也可以用于治疗晚期非小细胞肺癌,以及激酶活性增高和突变的恶性肿瘤的治疗。
博舒替尼是一种经过充分研究和临床试验验证的药物,能够有效治疗CML等一些白血病类型。虽然博舒替尼可能引起一些副作用,但大多数患者能够耐受并从中获益。患者应根据医生的指导正确使用博舒替尼,并定期进行相关检查和随访,以确保治疗效果和安全性。