博舒替尼(土耳其版)
生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(uln)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。< p=""> 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(uln)上限的2倍,应停药。< p=""> 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)是一种被广泛应用于白血病治疗的药物,常见商品名为BOSULIF。作为一种重要的靶向治疗药物,博舒替尼的化学性质对于其疗效和安全性至关重要。让我们一起深入了解博舒替尼的化学性质,以及它在白血病治疗中的作用。
博舒替尼的化学性质主要包括:
1. 盐酸博舒替尼结构
博舒替尼的化学名称是4-({4-methyl-6-[4-(2-methyl-2H-indazol-5-ylamino) pyrimidin-2-ylamino]-2-pyrimidinyl} amino)-N-methylbenzamide。其盐酸盐是其常见的药物形式之一。
2. 分子式和分子量
博舒替尼的分子式为C26H29Cl2N7O3,分子量为530.46克/摩尔。这些数据对于药物的合成和药效学研究至关重要。
3. 化学性质特点
博舒替尼是一种小分子酪蛋白激酶抑制剂,通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,从而阻断了白血病细胞的生长和增殖。其特定的化学结构决定了其对白血病细胞的选择性作用,使其成为一种有效的靶向治疗药物。
4. 药物代谢和药效动力学
博舒替尼在体内主要通过CYP3A4代谢,形成活性代谢物。其药效学特性包括良好的口服生物利用度和可预测的药代动力学。这些性质为其在临床上的应用提供了重要的支持。
总的来说,博舒替尼作为一种重要的抗白血病药物,其化学性质对于其治疗效果和安全性至关重要。深入了解和研究博舒替尼的化学特性有助于我们更好地应用这一药物,为白血病患者提供更有效的治疗方案。