博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼被归类为第二代酪氨酸激酶抑制剂,与第一代药物(如伊马替尼)相比,它具有更广泛的作用范围和更高的抑制效果。博舒替尼主要通过抑制白血病细胞中的BCR-ABL融合蛋白来发挥治疗作用,进而抑制白血病细胞的增殖和分化,促使细胞发生凋亡。
由于
博舒替尼具有较广泛的作用机制,它不仅可以用于治疗慢性髓系白血病(CML),还可以用于特定类型的急性淋巴细胞白血病(ALL)。CML是一种由白细胞病变引起的白血病,BCR-ABL基因突变是其发生的主要原因。通过使用博舒替尼来抑制这种突变的融合蛋白,患者的白血病细胞会受到抑制,从而减少并控制白细胞的异常增殖。
博舒替尼的研究和临床应用都展现了令人鼓舞的结果。在通过多项临床试验和研究验证其安全性和疗效后,博舒替尼被批准作为治疗CML和特定类型的ALL患者的一个重要药物。临床试验结果显示,使用博舒替尼的患者在文献报道的短期观察期内,其肿瘤负荷显著减少,患者的生活质量也得到了明显的改善。
然而,
博舒替尼也有其限制和副作用。一些患者可能会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应,以及疲劳、体重减轻等一般性不适。因此,在使用博舒替尼之前,医生会考虑患者的整体健康状况和可能的副作用风险。
总的来说,博舒替尼作为一种靶向治疗药物,被广泛应用于白血病患者的治疗中,取得了显著的疗效。尽管其副作用和限制存在,但其优势明显,为患者提供了希望和机会。未来,随着白血病研究的不断深入,博舒替尼的应用和疗效也有望进一步提升,为患者带来更好的治疗效果。